2306178-56-1

• 常用中文名：DMX-5804
• 常用英文名：DMX-5804
• CAS号：2306178-56-1
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₃
• 分子量：361.39
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 MAP4K
• 发布时间：2019-06-01 17:48:26
• 更新时间：2024-01-06 18:00:05
• DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂,对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM,pIC50 值为 8.55；对 MINK1/MAP4K6 (pIC50,8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50,7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率,减少小鼠的缺血再灌注损伤。

名称

• 中文名: DMX-5804
• 英文名: DMX-5804

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₉N₃O₃
• 分子量: 361.39
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂,对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM,pIC50 值为 8.55；对 MINK1/MAP4K6 (pIC50,8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50,7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率,减少小鼠的缺血再灌注损伤。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP4K
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  MAP4K4:3 nM (IC50)

  MAP4K4:8.55 (pIC50)

  MINK1/MAP4K6:8.18 (pIC50)

  TNIK/MAP4K7:7.96 (pIC50)

  GCK/MAP4K2:6.50 (pIC50)

  KHS/MAP4K5:6.36 (pIC50)

  GLK/MAP4K3:4.95 (pIC50)

  MLK1/MAP3K9:7.19 (pIC50)

  MLK3/MAP3K11:6.99 (pIC50)

  NUAK:6.88 (pIC50)

  VEGFR:5.72 (pIC50)

  ABL1:5.80 (pIC50)

  Aurora B:5.49 (pIC50)

  FLT3:5.31 (pIC50)

  GSK3β:4.66 (pIC50)

• 体外研究: DMX-5804对MAP4K4的选择性高于其他激酶,如GCK/MAP4K2(pIC50,6.50),GLK/MAP4K3(pIC50,4.95),KHS/MAP4K5(pIC50,6.36),ABL1(pIC50,5.80),Aurora B (pIC50,5.49),FLT3(pIC50,5.31),GSK3β(pIC50,4.66),MLK1/MAP3K9(pIC50,7.19),MLK3/MAP3K11(pIC50,6.99),NUAK(pIC50,6.88)和VEGFR(pIC50,5.72) )[1]。
• 参考文献:

  [1]. Fiedler LR, et al. MAP4K4 Inhibition Promotes Survival of Human Stem Cell-Derived Cardiomyocytes and Reduces Infarct Size In Vivo. Cell Stem Cell. 2019 Mar 1. pii: S1934-5909(19)30013-X.