MAP4K

MAP4K（丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶激酶）属于哺乳动物Ste20样丝氨酸/苏氨酸激酶家族。 MAP4K家族成员，包括造血祖细胞激酶1（HPK1 / MAP4K1），生发中心激酶（GCK / MAP4K2），生发中心激酶样激酶（GLK / MAP4K3），HPK / GCK样激酶（HGK / MAP4K4），Misshapen-如激酶1（MINK1 / MAP4K6）和TRAF2和NCK相互作用激酶（TNIK / MAP4K7），作为有效的LATS1 / 2激活激酶。 MAP4K的过表达或缺失影响大肿瘤抑制因子1/2（LATS1 / 2，Wts同源物）和Yes相关蛋白（YAP）/转录共激活因子与PDZ结合基序（TAZ）的磷酸化和活性。通过作用于LATS依赖性但哺乳动物Ste20样激酶1/2（MST1 / 2，Hpo同源物）非依赖性方式，MAP4K通过促进其磷酸化和抑制靶基因表达来限制YAP / TAZ的活性。 MAP4K是通过直接磷酸化和激活LATS1 / 2激酶而成为Hippo途径的组分.MAP4K2 / 4/6和MST1 / 2都属于STE20样激酶家族，并且它们的激酶结构域彼此高度同源。 MAP4K4通过LATS起作用以抑制YAP和细胞增殖。

HPK1-IN-15

HPK1-IN-15是一种高效、选择性的HPK1抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPKl)最初由造血祖细胞克隆而来,是MAP激酶激酶激酶(MAP4Ks)家族的成员。HPK1-IN-15可用于研究、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或紊乱,如癌症(摘自专利WO2018049200A1,化合物50)[1]。

• CAS号：2201098-03-3
• 分子式：C₂₄H₂₁ClF₃N₅
• 分子量：471.91
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-30

HPK1-IN-30是HPK1的有效抑制剂。MAP4K1也称为造血祖细胞激酶1(HPK1)。MAP4K1是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,属于生发中心激酶家族。HPK1-IN-30具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021175271A1,化合物3)[1]。

• CAS号：2700292-56-2
• 分子式：C₂₅H₂₃FN₆
• 分子量：426.49
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-12

HPK1-IN-12是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-12具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物85)[1]。

• CAS号：2734168-51-3
• 分子式：C₂₅H₂₄FN₅O₂
• 分子量：445.49
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-32

HPK1-IN-32是一种有效且选择性的HPK1抑制剂,IC50为65nM。HPK1-IN-32可用于HPK1相关疾病的研究[1]。

• CAS号：2766481-17-6
• 分子式：C₂₈H₃₇FN₈O₂
• 分子量：536.64
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-9

HPK1-IN-9是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-9具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物112)[1]。

• CAS号：2734168-78-4
• 分子式：C₃₀H₃₃N₇O₂
• 分子量：523.63
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-18

HPK1-IN-18是一种高效、选择性的HPK1抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPKl)最初由造血祖细胞克隆而来,是MAP激酶激酶激酶(MAP4Ks)家族的成员。HPK1-IN-18可用于研究、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或紊乱,如癌症(摘自专利WO2019238067A1,化合物1)[1]。

• CAS号：2403598-42-3
• 分子式：C₂₄H₂₄N₄
• 分子量：368.47
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-16

HPK1-IN-16是HPK1的有效和选择性抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPKl)最初由造血祖细胞克隆而来,是MAP激酶激酶激酶(MAP4Ks)家族的成员。HPK1-IN-16可用于研究、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或紊乱,如癌症(摘自专利WO2019051199A1,化合物39)[1]。

• CAS号：2294965-95-8
• 分子式：C₂₈H₂₇FN₄O
• 分子量：454.54
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

顺式-4-((2-((1H-苯并[d]咪唑-6-基)氨基)喹唑啉-8-基)氧基)环己醇

NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂,IC50值为21 nM。

• CAS号：1792999-26-8
• 分子式：C₂₁H₂₁N₅O₂
• 分子量：375.432
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-20

HPK1-IN-19是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,从专利WO2020235902A1化合物106[1]中提取。

• CAS号：2561490-78-4
• 分子式：C₂₆H₂₈N₆O₂
• 分子量：456.54
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1 antagonist-1

HPK1 antagonist-1 (I-792) 是一种 Hpk1 拮抗剂,可用于癌症与免疫疾病的研究。

• CAS号：2628489-56-3
• 分子式：C₂₈H₂₉FN₆O₂
• 分子量：500.57
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RET-IN-19

RET-IN-19(化合物59)是一种有效的RET抑制剂,相对于RET wt和RET V804M,IC50值分别为6.8和13.51 nM。RET-IN-19具有抗癌活性。RET-IN-19可用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究[1]。

• CAS号：2484919-71-1
• 分子式：C₂₈H₂₈N₆O₄S
• 分子量：544.62
• 类别：极光激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DMX-5804

DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂,对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM,pIC50 值为 8.55；对 MINK1/MAP4K6 (pIC50,8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50,7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率,减少小鼠的缺血再灌注损伤。

• CAS号：2306178-56-1
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₃
• 分子量：361.39
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-24

HPK1-IN-24(实例51)是Ki为100 nM的造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂。HPK1-IN-24具有癌症研究的潜力【1】。

• CAS号：2294966-07-5
• 分子式：C₁₉H₁₄FN₅
• 分子量：331.35
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TNIK&MAP4K4-IN-1

TNIK&MAP4K4-IN-1(化合物A-39)是TNIK和MAP4K4/HGK的双重抑制剂,在人肝癌细胞LX-2中的IC50分别为1.29nM和<10nM。TNIK和MAP4K4-IN-1可用于癌症和纤维化抑制[1]。

• CAS号：2478592-86-6
• 分子式：C₂₅H₂₃FN₄O₃
• 分子量：446.47
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TL4-12

TL4-12是一种选择性MAP4K2/GCK抑制剂,剂量依赖性下调IKZF1和BCL-6,导致MM细胞增殖抑制(IC50=37 nM),同时诱导凋亡。TL4-12可用于克服多发性骨髓瘤(MM)的免疫调节耐药性[1]。

• CAS号：1620820-12-3
• 分子式：C₂₅H₂₇F₃N₆O₂
• 分子量：500.516
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：586.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：308.7±30.1 °C

HPK1-IN-25

HPK1-IN-25(实例94)是具有129 nM酶活性IC50的造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂。HPK1-IN-25具有癌症研究的潜力【1】。

• CAS号：2403600-50-8
• 分子式：C₂₃H₂₅N₅O
• 分子量：387.48
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NG25 trihydrochloride

NG25三盐酸盐是一种II型激酶抑制剂,可抑制MAP4K2和TAK1。它还抑制Src家族激酶Src和LYN以及Abl家族激酶以及CSK、FER和p38α。NG 25可防止L929细胞中TNF-α诱导的IKKα/β磷酸化和IκB-α降解。它分别抑制CpG B型和CL097诱导的IFN-α和IFN-β的分泌。NG 25以浓度依赖的方式降低HCT116KRASWT的细胞活力,并且更大程度地降低HCT116 KRASG13D、结直肠癌癌症细胞的细胞活力。它还减少了肿瘤生长,并增加了结直肠癌癌症CT26KRASG12D小鼠原位模型中TUNEL阳性肿瘤细胞的数量。

• CAS号：2108554-00-1
• 分子式：C₂₉H₃₃Cl₃F₃N₅O₂
• 分子量：646.96
• 类别：MAP3K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GNE 220

GNE-220 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,IC50 为 7 nM。

• CAS号：1199590-75-4
• 分子式：C₂₅H₂₆N₈
• 分子量：438.53
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GNE-495

GNE-495 是有效,选择性的 MAP4K4 抑制剂,IC50 值3.7 nM。

• CAS号：1449277-10-4
• 分子式：C₂₂H₂₀FN₅O₂
• 分子量：405.425
• 类别：MAP4K

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：734.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：398.0±32.9 °C

HPK1-IN-26

HPK1-IN-26是从专利WO2021254118A1化合物1中提取的HPK1和GLK抑制剂。HPK1-IN-26可用于动物病原体感染的研究[1]。

• CAS号：2229042-24-2
• 分子式：C₁₉H₂₁N₅OS
• 分子量：367.47
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-38

HPK1-IN-38(化合物15)是一种MAP4K1/HPK1抑制剂,可用于HPK1相关疾病的研究[1]。

• CAS号：2578802-72-7
• 分子式：C₂₉H₂₉N₅O₃
• 分子量：495.57
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-8

HPK1-IN-8是全长HPK1的变构、非活性构象选择性抑制剂。

• CAS号：1214561-09-7
• 分子式：C₁₉H₁₇FN₆O₂S
• 分子量：412.44
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TAK1/MAP4K2抑制剂1

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。

• CAS号：1315330-11-0
• 分子式：C₂₉H₃₁F₃N₆O₂
• 分子量：552.59100
• 类别：MAP3K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-37

HPK1-IN-37(化合物A85)是HPK1的抑制剂(IC50＝3.7nM)。HPK1-IN-37可用于研究HPK1相关的病症或疾病,包括癌症[1]。

• CAS号：2766481-68-7
• 分子式：C₂₇H₃₅N₇O₄
• 分子量：521.61
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-34

HPK1-IN-34(化合物143)是一种IC50＜100nM[1]的造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂。

• CAS号：2380300-99-0
• 分子式：C₂₅H₂₈N₄O₂S
• 分子量：448.58
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GNE-6893

GNE-6893是一种强效口服活性HPK1抑制剂。GNE-6893可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2415374-98-8
• 分子式：C₂₃H₂₄FN₅O₄
• 分子量：453.47
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-27

HPK1-IN-27是HPK1的有效抑制剂。MAP4K1也称为造血祖细胞激酶1(HPK1)。MAP4K1是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,属于生发中心激酶家族。HPK1-IN-27具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2019016071A1,化合物38)[1]。

• CAS号：2268794-52-9
• 分子式：C₂₆H₂₃F₃N₄O₄
• 分子量：512.48
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-06260933

PF-06260933 是一种高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂,在激酶实验和细胞实验中的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。

• CAS号：1811510-56-1
• 分子式：C₁₆H₁₃ClN₄
• 分子量：296.75
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-19

HPK1-IN-19是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,从专利WO2018102366A1化合物I-47[1]中提取。

• CAS号：2227609-33-6
• 分子式：C₂₇H₃₂N₇O₂P
• 分子量：517.56
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HPK1-IN-17

HPK1-IN-17是一种高效、选择性的HPK1抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPKl)最初由造血祖细胞克隆而来,是MAP激酶激酶激酶(MAP4Ks)家族的成员。HPK1-IN-17可用于研究、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或紊乱,如癌症(摘自专利WO2019238067A1,化合物73)[1]。

• CAS号：2403600-07-5
• 分子式：C₂₆H₂₈N₆O
• 分子量：440.54
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A