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2252395-44-9结构式
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  • 常用中文名:J22352
  • 常用英文名:J22352
  • CAS号:2252395-44-9
  • 分子式:C24H21N3O4
  • 分子量:415.44
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
  • 发布时间:2019-06-03 16:45:23
  • 更新时间:2024-01-14 11:49:52
  • J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。

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中文名 J22352
英文名 J22352
描述 J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
相关类别
靶点

HDAC6:4.7 nM (IC50)

体外研究 J22352(0.1-20μM; 72小时)以剂量依赖性方式降低U87MG细胞活力[1]。 J22352(10μM; 24小时)显示HDAC6蛋白丰度的剂量依赖性降低[1]。细胞活力测定[1]细胞系:U87MG细胞浓度:0.1μM; 0.5μM; 1μM; 2.5μM; 5μM; 10μM; 20μM孵育时间:72小时结果:U87MG细胞增殖的剂量依赖性降低。蛋白质印迹分析[1]细胞系:U87MG细胞浓度:10μM孵育时间:24小时结果:胶质母细胞瘤中HDAC6异常过表达的剂量依赖性降低。
体内研究 J22352(10mg/kg;在雄性裸鼠中每天腹膜内给药14天)导致> 80%的肿瘤生长抑制(TGI)率。 J22352在小鼠中耐受良好[1]。动物模型:雄性裸鼠(BALB/cAnN.Cg-Foxnlnu/CrlNarl,4-6周龄)[1]剂量:10mg/kg给药:给予ip;每天14天结果:显着的抗肿瘤作用并且在小鼠中具有良好的耐受性。
参考文献

[1]. Liu JR, et al. High-selective HDAC6 inhibitor promotes HDAC6 degradation following autophagy modulation and enhanced antitumor immunity in glioblastoma. Biochem Pharmacol. 2019 May; 163:458-471.

分子式 C24H21N3O4
分子量 415.44
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