J22352

• 常用名: J22352
• 英文名: J22352
• CAS号: 2252395-44-9
• 分子量: 415.44
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₁N₃O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

J22352用途

J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。

J22352名称

• 中文名: J22352
• 英文名: J22352

J22352生物活性

• 描述: J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点实验:

  HDAC6:4.7 nM (IC50)

• 体外研究: J22352(0.1-20μM; 72小时)以剂量依赖性方式降低U87MG细胞活力[1]。 J22352(10μM; 24小时)显示HDAC6蛋白丰度的剂量依赖性降低[1]。细胞活力测定[1]细胞系：U87MG细胞浓度：0.1μM; 0.5μM; 1μM; 2.5μM; 5μM; 10μM; 20μM孵育时间：72小时结果：U87MG细胞增殖的剂量依赖性降低。蛋白质印迹分析[1]细胞系：U87MG细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：胶质母细胞瘤中HDAC6异常过表达的剂量依赖性降低。
• 体内研究: J22352(10mg/kg;在雄性裸鼠中每天腹膜内给药14天)导致> 80％的肿瘤生长抑制(TGI)率。 J22352在小鼠中耐受良好[1]。动物模型：雄性裸鼠(BALB/cAnN.Cg-Foxnlnu/CrlNarl,4-6周龄)[1]剂量：10mg/kg给药：给予ip;每天14天结果：显着的抗肿瘤作用并且在小鼠中具有良好的耐受性。
• 参考文献:

  [1]. Liu JR, et al. High-selective HDAC6 inhibitor promotes HDAC6 degradation following autophagy modulation and enhanced antitumor immunity in glioblastoma. Biochem Pharmacol. 2019 May; 163:458-471.

J22352物理化学性质

• 分子式: C₂₄H₂₁N₃O₄
• 分子量: 415.44
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

J22352靶点实验

查看更多实验

实验名称：Antitumor activity against mouse LL/2 cells implanted in C57BL/6 mouse assessed as tu... 来源：ChEMBL 靶标：Lewis lung carcinoma cell line External Id：CHEMBL4331346

实验名称：Inhibition of HDAC6 in mouse LL/2 cells assessed as reduction in PD-L1 expression at ... 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4331345

实验名称：Inhibition of HDAC6 in mouse LL/2 cells assessed as reduction in PD-L1 expression at ... 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4331343

实验名称：Induction of apoptosis in human A549 cells assessed as necrotic cells at 4 uM after 2... 来源：ChEMBL 靶标：A549 External Id：CHEMBL4331342

实验名称：Induction of apoptosis in human A549 cells assessed as late apoptotic cells at 4 uM a... 来源：ChEMBL 靶标：A549 External Id：CHEMBL4331341

实验名称：Induction of apoptosis in human A549 cells assessed as early apoptotic cells at 4 uM ... 来源：ChEMBL 靶标：A549 External Id：CHEMBL4331340

实验名称：Induction of apoptosis in human A549 cells assessed as viable cells at 4 uM after 24 ... 来源：ChEMBL 靶标：A549 External Id：CHEMBL4331339

实验名称：Ratio of compound AUC (0 to 24 hrs) to ACY-1215 AUC (0 to 24 hrs) in C57BL/6 mouse lu... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4331354

实验名称：AUC (0 to 24 hrs) in C57BL/6 mouse plasma at 40 mg/kg, po administered via gavage by ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4331353

实验名称：AUC (0 to 24 hrs) in C57BL/6 mouse kidney at 40 mg/kg, po administered via gavage by ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4331352

共80条，当前第1页，共8页

1

2

3

4

5