J22352结构式
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常用名 | J22352 | 英文名 | J22352 |
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CAS号 | 2252395-44-9 | 分子量 | 415.44 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C24H21N3O4 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
J22352用途J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。 |
中文名 | J22352 |
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英文名 | J22352 |
描述 | J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。 |
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相关类别 | |
靶点 |
HDAC6:4.7 nM (IC50) |
体外研究 | J22352(0.1-20μM; 72小时)以剂量依赖性方式降低U87MG细胞活力[1]。 J22352(10μM; 24小时)显示HDAC6蛋白丰度的剂量依赖性降低[1]。细胞活力测定[1]细胞系:U87MG细胞浓度:0.1μM; 0.5μM; 1μM; 2.5μM; 5μM; 10μM; 20μM孵育时间:72小时结果:U87MG细胞增殖的剂量依赖性降低。蛋白质印迹分析[1]细胞系:U87MG细胞浓度:10μM孵育时间:24小时结果:胶质母细胞瘤中HDAC6异常过表达的剂量依赖性降低。 |
体内研究 | J22352(10mg/kg;在雄性裸鼠中每天腹膜内给药14天)导致> 80%的肿瘤生长抑制(TGI)率。 J22352在小鼠中耐受良好[1]。动物模型:雄性裸鼠(BALB/cAnN.Cg-Foxnlnu/CrlNarl,4-6周龄)[1]剂量:10mg/kg给药:给予ip;每天14天结果:显着的抗肿瘤作用并且在小鼠中具有良好的耐受性。 |
参考文献 |
分子式 | C24H21N3O4 |
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分子量 | 415.44 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |