1628502-91-9

• 常用中文名：MW-150
• 常用英文名：MW-150
• CAS号：1628502-91-9
• 分子式：C₂₄H₂₃N₅
• 分子量：381.47
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 p38 MAPK
• 发布时间：2019-06-03 12:16:23
• 更新时间：2024-01-10 17:59:50
• MW150 (MW01-18-150SRM) 是一种 p38αMAPK 亚型的选择性抑制剂,ki 值为 101 nM。

名称

• 中文名: MW-150
• 英文名: MW-150

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₃N₅
• 分子量: 381.47
• 外观性状: 淡黄色固体
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: MW150 (MW01-18-150SRM) 是一种 p38αMAPK 亚型的选择性抑制剂,ki 值为 101 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  p38α:101 nM (Ki)

• 体外研究: MW150以浓度依赖性方式抑制内源性p38αMAPK在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物MK2的能力[1]。 MW150以浓度依赖性方式阻断活化的神经胶质细胞产生的IL-1β增加。 MK2和IL-1β的IC50值分别为332 nM和936 nM [1]。
• 体内研究: MW150(2.5 mg/kg;每日口服3-4个月)改善了APP/PS1转基因(Tg)小鼠在放射臂水迷宫(RAWM)和情境恐惧条件试验中的表现[1]。在APPNLh/NLh×PSP264L/P264L敲入小鼠(没有过表达淀粉样蛋白前体蛋白)中处理MW150(2.5mg/kg;给予ip;每天14天),表现出与WT小鼠无法区分的RAWM行为[1]。动物模型：APP/PS1转基因(Tg)小鼠(过表达淀粉样蛋白-β)[1]剂量：2.5 mg/kg给药：每日口服; 3-4个月(直到存在认知障碍)结果：改善Tg小鼠在径向臂水迷宫(RAWM)和情境恐惧条件试验中的表现。
• 参考文献:

  [1]. Roy SM, et al. Targeting human central nervous system protein kinases: An isoform selective p38αMAPK inhibitor that attenuates disease progression in Alzheimer's disease mouse models. ACS Chem Neurosci. 2015 Apr 15;6(4):666-80.