1276021-65-8

• 常用中文名：PQ912
• 常用英文名：PQ-912
• CAS号：1276021-65-8
• 分子式：C₁₉H₂₀N₄O₂
• 分子量：336.39
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2019-06-02 12:02:59
• 更新时间：2024-01-09 17:33:20
• PQ-912 是谷氨酰胺环化酶的竞争性抑制剂。PQ-912 抑制人、大鼠和小鼠的谷氨酰胺环化酶活性,其 Ki 值在 20-65 nM 之间。

名称

• 中文名: PQ-912
• 英文名: PQ-912

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₀N₄O₂
• 分子量: 336.39
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: PQ-912 是谷氨酰胺环化酶的竞争性抑制剂。PQ-912 抑制人、大鼠和小鼠的谷氨酰胺环化酶活性,其 Ki 值在 20-65 nM 之间。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 25 nM (human glutaminyl cyclase, pH:8.0); 65 nM (Mouse glutaminyl cyclase; pH:8.0)[2]

• 体内研究: PQ-912(口服治疗; 200mg/kg /天,在hAPPSLxhQC双转基因小鼠中持续1周)显示pE-Aβ水平显着降低[2]。动物模型：hAPPSLxhQC双转基因小鼠[2]剂量：200 mg/kg给药方式：口服治疗;每日1周结果：显示pE-Aβ水平显着降低。
• 参考文献:

  [1]. Lues I, et al. A phase 1 study to evaluate the safety and pharmacokinetics of PQ912, a glutaminyl cyclase inhibitor, in healthy subjects. Alzheimers Dement (N Y). 2015 Oct 3;1(3):182-195.

  [2]. Hoffmann T, et al. Glutaminyl Cyclase Inhibitor PQ912 Improves Cognition in Mouse Models of Alzheimer's Disease-Studies on Relation to Effective Target Occupancy. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Jul;362(1):119-130.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn