2271119-26-5

• 常用中文名：CSF1R-IN-2
• 常用英文名：CSF1R-IN-2
• CAS号：2271119-26-5
• 分子式：C₂₀H₂₀FN₇O₂
• 分子量：409.42
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-FMS
• 发布时间：2019-06-01 20:09:05
• 更新时间：2026-07-01 19:38:54
• CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC,MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。

名称

• 中文名: CSF1R-IN-2
• 英文名: CSF1R-IN-2
• 中文别名: (S)-12-氨基-2-乙基-45-氟-6-甲基-9-氧代-5-氧杂-2,8-二氮杂-1(5,3)-吡唑并[1,5-A]嘧啶-4(1,2)-苯并环壬烷-46-甲腈
• 英文别名: Elzovantinib (TPX-0022); TPX-0022; Elzovantinib; Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2); colony stimulating factor 1 rector,CSF-1R,CSF1R IN 2,inhibit,CSF1RIN2,c-Met/HGFR,CSF1R,CSF-1R-IN-2,Inhibitor,CSF-1 rector,Src,c-Fms; CSF1R inhibitor 2; (S)-12-Amino-2-ethyl-45-fluoro-6-methyl-9-oxo-5-oxa-2,8-diaza-1(5,3)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidina-4(1,2)-benzenacyclononaphane-46-carbonitrile; 1,15-Etheno-1H-pyrazolo[4,3-f][1,4,8,10]benzoxatriazacyclotridecine-12-carbonitrile, 3-amino-14-ethyl-11-fluoro-4,5,6,7,13,14-hexahydro-7-methyl-4-oxo-, (7S); TPX-0022(CSF1R-IN-2); CSF1R-IN-2, 10 mM in DMSO; Elzovantinib (TPX-0022) ，S9620

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₀FN₇O₂
• 分子量: 409.42
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC,MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
• 靶点:

  IC50: 0.12 nM (SRC), 0.14 nM (MET), 0.76 nM (c-FMS)[1].

• 体外研究: 在SNU-5和MKN-45细胞系中,CSF1R-IN-2(化合物5)引起MET自身磷酸化以及下游STAT3,ERK和AKT磷酸化的抑制,IC50值约为1-3nM [1]。
• 体内研究: CSF1R-IN-2(化合物5：po,BID,13天)治疗导致85％的肿瘤消退,并且在小鼠中治疗21天后未观察到体重减轻[1]。 CSF1R-IN-2(化合物5：po,BID,10天)显示在SCID中分别以5mg/kg,BID和15mg/kg,BID的剂量抑制肿瘤生长的能力为44％和67％。 /米色小鼠[1]。 CSF1R-IN-2(化合物5)在小鼠口服给药后抑制MKN-45肿瘤中的MET活性[1]。动物模型：携带LU2503肿瘤的小鼠患者来源的异种移植(PDX)NSCLC模型[1]。用量：15毫克/千克。给药：PO,BID(每日两次),持续13天。结果：导致85％的肿瘤消退,治疗21天后未观察到体重减轻。动物模型：携带Ba/F3 ETV6-CSF1R肿瘤的SCID/Beige小鼠,平均肿瘤大小~180 mm3 [1]。剂量：5和15毫克/千克。给药：PO,BID(每日两次),持续10天。结果：在5 mg/kg,BID和15 mg/kg,BID剂量下,分别显示出抑制44％和67％肿瘤生长的能力。
• 参考文献:

  [1]. WO 2019023417 A1.