Ki-20227是CSF1R抑制剂,IC50为2 nM,对VEGFR2的IC50为12 nM,对c-Kit/PDGFRβ的IC50则为451/217 nM。
PF 477736 是一种有效的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 为 0.49 nM,对其选择性是 Chk2 (Ki, 47 nM) 的 100 倍。
Pexidartinib (PLX-3397)是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 CSF1R,c-Kit,FLT3 的 IC50 分别为13 nM,27 nM,11 nM。
IHMT-TRK-284(化合物34)是一种有效的口服活性II型TRK激酶抑制剂,对TRKA、B和C的IC50值分别为10.5、0.7和2.6 nM。IHMT-TRK-284在激肽组中显示出很高的选择性和良好的体内抗肿瘤效果[1]。
CSF1R-IN-15(化合物23)是靶向CSF1R的抑制剂。集落刺激因子-1受体(CSF1R)是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1(CSF-1)和白细胞介素-34激活,通过CSF1R的信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要[1]。
Namilumab(AMG203)是一种人IgG1单克隆抗体,与GM-CSF配体高亲和力结合,有效中和GM-CSF。纳米鲁单抗可用于类风湿关节炎的研究[1]。
GW2580是可口服的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在0.06 μM时可完全抑制人cFMS激酶。
CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC,MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
PLX647是FMS/KIT双重抑制剂,IC50值分别为28和16nM。
Sotuletinib(BLZ945)二盐酸盐是一种口服活性和血脑屏障可渗透的CSF1-R特异性抑制剂(IC50＝1nM)。盐酸索图替尼(BLZ945)在小鼠模型中诱导肿瘤细胞凋亡并有效抑制肿瘤生长。盐酸索托替尼可用于癌症和肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)研究[1]。
c-Fms-IN-6 是一种有效的 c-FMS 抑制剂,抑制非磷酸化 c-FMS 的 IC50 值 ≤10 nM；对非磷酸化的 c-KIT 和 PDGFR 的 作用较弱,IC50 值均 >1 μM。可用于自身免疫症的研究。
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。
c-FMS抑制剂是c-Fms激酶抑制剂,具有抗炎抗风湿活性。
c-Fms-IN-10 是 [3,2-d] 噻吩并嘧啶的衍生物,FMS (集落刺激因子-1 受体,CSF-1R) 的激酶抑制剂,IC50 值为 2 nM。c-Fms-IN-10 具有抗肿瘤活性。
cFMS受体抑制剂IV(化合物42)是一种有效的cFMS抑制剂,IC50为0.017μM[1]。
BLZ945是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R 抑制剂,IC50为1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的1000倍。
c-Fms-IN-12 是一种 c-Fms 抑制剂,IC50 值约为 93.6-283.7 nM,详细信息请参考专利 WO2011079076A1 的化合物 Example 65。
Anumigilimab(CSL-324)是一种抗人粒细胞集落刺激因子(G-CSF)受体的人源化IgG2a单抗。Anumigilimab可用于增加炎症部位中性粒细胞的数量[1][2]。
CSF1R-IN-7(式I)是CSF-1R抑制剂。CSF1R-IN-7可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Axl/Mer-IN-1(化合物1)是一种Axl/Mer受体酪氨酸激酶(Axl/Mer-RTK)和CSF1R抑制剂,Kds<0.1μM[1]。
RET-IN-19(化合物59)是一种有效的RET抑制剂,相对于RET wt和RET V804M,IC50值分别为6.8和13.51 nM。RET-IN-19具有抗癌活性。RET-IN-19可用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究[1]。
cFMS Receptor Inhibitor II 是一种 CSF1R 激酶抑制剂。CSF-1 是一种细胞因子。
BPR1R024甲磺酸是一种口服活性和选择性集落刺激因子-1受体(CSF1R)抑制剂。BPR1R024甲磺酸酯相当于BPR1R0024(HY-132935)。BPR1R024具有有效的CSF1R抑制活性,IC50值为0.53nM。BPR1R024可用于免疫肿瘤学的研究[1]。
Gimsilumab(MORAb-022)是一种人源化抗GM-CSF单克隆抗体。Gimsilumab具有研究新冠肺炎和类风湿关节炎(RA)的潜力[1][2]。
CSF1R-IN-9(化合物46)是一种CSF-1R抑制剂,IC50为0.028μM[1]。
CSF1R-IN-10(化合物48)是一种CSF-1R抑制剂,IC50为0.005μM[1]。
JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于治疗关节炎。
c-Fms-IN-9 是一种 c-FMS 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2014145023A1 中的化合物 Example 7。c-Fms-IN-9 抑制非磷酸化的 c-FMS 激酶 (uFMS) 和 uKIT,IC50 分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
c-Fms-IN-8 (compound 4a)是 CSF-1R 的 2 型抑制剂,其IC50 值为9.1 nM。
匹米科替尼是一种具有抗肿瘤活性的CSF1R抑制剂[1]。