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  • 常用中文名:Umibecestat
  • 常用英文名:Umibecestat
  • CAS号:1387560-01-1
  • 分子式:C19H15ClF7N5O2
  • 分子量:513.80
  • 相关类别: 信号通路 神经信号通路 β-分泌
  • 发布时间:2019-06-01 10:55:47
  • 更新时间:2024-01-14 03:47:38
  • Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂, 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。

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中文名 Umibecestat
英文名 Umibecestat
描述 Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂, 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。
相关类别
靶点

IC50: 11 nM (human BACE-1), 10 nM (mouse BACE-1)[1]

体外研究 Umibecestat是一种有效的BACE-1抑制剂,对BACE-1的选择性高于其他人类胃蛋白酶样天冬氨酸蛋白酶,包括BACE-2和组织蛋白酶D [1]。
体内研究 Umibecestat(1.5-51.3 mg/kg;通过口服强饲法给药; 72小时)显示对大鼠脑和脑脊液中Aβ40的剂量依赖性作用和长时间的作用[1]。 Umibecestat(3.1 mg/kg;口服给药; 7天)在给药后显示出CSF中Aβ40和Aβ42降低> 75%,并在接下来的7天内缓慢回到基线[1]。动物模型:雄性大鼠(3-4个月大)[1]剂量:1.5mg/kg(3μM/ kg)-51.3mg/kg(100μM/ kg)给药:通过口服强饲法给药; 72小时结果:脑组织中最高剂量的Aβ40降低89.3±4.5%,大鼠脑Aβ40(ED50)降低50%为2.4±0.31mg/kg。在大鼠脑和脑脊液中24小时后,单次口服30μM/ kg(15.4 mg/kg)剂量可降低~50%Aβ40。动物模型:3个月大的比格犬[1]剂量:3.1 mg/kg( 6μM/ kg)给药:口服给药; 7天结果:CSF中的Aβ40和Aβ42浓度在给药后12-48小时显示> 75%的降低,并在接下来的7天内缓慢恢复至基线。
参考文献

[1]. Neumann U, et al. The BACE-1 inhibitor CNP520 for prevention trials in Alzheimer's disease. EMBO Mol Med. 2018 Nov;10(11). pii: e9316.

分子式 C19H15ClF7N5O2
分子量 513.80