Umibecestat

• 常用名: Umibecestat
• 英文名: Umibecestat
• CAS号: 1387560-01-1
• 分子量: 513.80
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₁₅ClF₇N₅O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Umibecestat用途

Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂, 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。

Umibecestat名称

• 中文名: Umibecestat
• 英文名: Umibecestat

Umibecestat生物活性

• 描述: Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂, 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  IC50: 11 nM (human BACE-1), 10 nM (mouse BACE-1)[1]

• 体外研究: Umibecestat是一种有效的BACE-1抑制剂,对BACE-1的选择性高于其他人类胃蛋白酶样天冬氨酸蛋白酶,包括BACE-2和组织蛋白酶D [1]。
• 体内研究: Umibecestat(1.5-51.3 mg/kg;通过口服强饲法给药; 72小时)显示对大鼠脑和脑脊液中Aβ40的剂量依赖性作用和长时间的作用[1]。 Umibecestat(3.1 mg/kg;口服给药; 7天)在给药后显示出CSF中Aβ40和Aβ42降低> 75％,并在接下来的7天内缓慢回到基线[1]。动物模型：雄性大鼠(3-4个月大)[1]剂量：1.5mg/kg(3μM/ kg)-51.3mg/kg(100μM/ kg)给药：通过口服强饲法给药; 72小时结果：脑组织中最高剂量的Aβ40降低89.3±4.5％,大鼠脑Aβ40(ED50)降低50％为2.4±0.31mg/kg。在大鼠脑和脑脊液中24小时后,单次口服30μM/ kg(15.4 mg/kg)剂量可降低~50％Aβ40。动物模型：3个月大的比格犬[1]剂量：3.1 mg/kg( 6μM/ kg)给药：口服给药; 7天结果：CSF中的Aβ40和Aβ42浓度在给药后12-48小时显示> 75％的降低,并在接下来的7天内缓慢恢复至基线。
• 参考文献:

  [1]. Neumann U, et al. The BACE-1 inhibitor CNP520 for prevention trials in Alzheimer's disease. EMBO Mol Med. 2018 Nov;10(11). pii: e9316.

Umibecestat物理化学性质

• 分子式: C₁₉H₁₅ClF₇N₅O₂
• 分子量: 513.80
• InChIKey: PSBBWFNMHDUTRH-DLBZAZTESA-N
• SMILES: CC1(c2nc(NC(=O)c3ncc(C(F)(F)F)cc3Cl)ccc2F)COC(C)(C(F)(F)F)C(N)=N1

Umibecestat靶点实验

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实验名称：Inhibition Assay from US Patent US8637508: "Heterocyclic derivatives and their use in... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_6214_2

实验名称：Inhibition Assay from US Patent US8637508: "Heterocyclic derivatives and their use in... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_6214_1

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实验名称：Oral bioavailability in Sprague-Dawley rat at 6 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5054691

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实验名称：Hepatic clearance in Sprague-Dawley rat at 6 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5054694

实验名称：Oral bioavailability in Beagle dog at 0.3 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5054693

实验名称：Oral bioavailability in C57BL/6 mouse at 6 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5054692

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