1606974-33-7

• 常用中文名：Zatolmilast
• 常用英文名：BPN14770
• CAS号：1606974-33-7
• 分子式：C₂₁H₁₅ClF₃NO₂
• 分子量：405.80
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2019-07-01 08:01:15
• 更新时间：2024-01-03 23:17:39
• BPN14770 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂,对于 PDE4D7 与 PDE4D3 (PDE4D 不同的二聚形式) 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。

名称

• 中文名: BPN14770
• 英文名: BPN14770

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₅ClF₃NO₂
• 分子量: 405.80
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: BPN14770 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂,对于 PDE4D7 与 PDE4D3 (PDE4D 不同的二聚形式) 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  PDE4D3:7.4 nM (IC50)

  PDE4D7:7.8 nM (IC50)

• 体内研究: BPN14770增加脑cAMP,增加CREB的磷酸化并增加海马中脑源性神经营养因子(BDNF)的产生[1]。 BPN14770(0.1-30 mg/kg; po; 24小时)在剂量高于0.3 mg/kg的小鼠新物体识别(NOR)中提供认知益处[2]。动物模型：C57B16小鼠[2]剂量：0.1,0.3,1,3,10,30mg/kg给药：po; 24小时结果：剂量高于0.3 mg/kg时,新物体歧视得到显着改善。
• 参考文献:

  [1]. Ricciarelli R, et al. Memory-enhancing effects of GEBR-32a, a new PDE4D inhibitor holding promise for the treatment of Alzheimer's disease. Sci Rep. 2017 Apr 12;7:46320.

  [2]. Gurney ME, et al. Design and Synthesis of Selective Phosphodiesterase 4D (PDE4D) Allosteric Inhibitors for the Treatment of Fragile X Syndrome and Other Brain Disorders. J Med Chem. 2019 May 23;62(10):4884-4901.