1361227-90-8

• 常用中文名：JH-RE-06
• 常用英文名：JH-RE-06
• CAS号：1361227-90-8
• 分子式：C₂₀H₁₆Cl₃N₃O₄
• 分子量：468.72
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2019-08-03 18:26:59
• 更新时间：2024-01-11 16:30:49
• JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50=0.78 μM; Kd=0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 使小鼠和人细胞系对顺铂敏感,并抑制小鼠的肿瘤发展,延长动物的存活期。

名称

• 英文名: JH-RE-06

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₆Cl₃N₃O₄
• 分子量: 468.72
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50=0.78 μM; Kd=0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 使小鼠和人细胞系对顺铂敏感,并抑制小鼠的肿瘤发展,延长动物的存活期。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 靶点:

  IC50: 0.78 μM (REV1-REV7)[1] Kd: 0.42 μM (REV1-REV7)[1]

• 体外研究: JH-RE-06出人意料地诱导了rev1-ctd在其rev7结合面上的二聚并阻断了rev1-rev7的相互作用[1]。
• 体内研究: JH-RE-06抑制诱变性TL,增强顺铂对人和小鼠细胞株的毒性[1]。联合应用JH-RE-06和顺铂抑制小鼠异种人黑色素瘤的生长[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wojtaszek JL, et al. A Small Molecule Targeting Mutagenic Translesion Synthesis Improves Chemotherapy. Cell. 2019 Jun 27;178(1):152-159.e11.