1884640-99-6

• 常用中文名：NI 42
• 常用英文名：NI 42
• CAS号：1884640-99-6
• 分子式：C₁₈H₁₅N₃O₃S
• 分子量：353.40
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2019-08-03 19:19:59
• 更新时间：2024-01-06 14:28:47
• NI-42 (compound 13-d),一种 BRPFS 正交结构的化学探针,是有偏向性的 BRPFs 的溴结构域 (BRD) 抑制剂 (IC50: BRPF1/2/3=7.9/48/260 nM; Kd: BRPF1/2/3=40/210/ 940 nM), 与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。

名称

• 英文名: NI-42

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₅N₃O₃S
• 分子量: 353.40

生物活性

• 描述: NI-42 (compound 13-d),一种 BRPFS 正交结构的化学探针,是有偏向性的 BRPFs 的溴结构域 (BRD) 抑制剂 (IC50: BRPF1/2/3=7.9/48/260 nM; Kd: BRPF1/2/3=40/210/ 940 nM), 与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRPF1:7.9 nM (IC50)

  BRPF2:48 nM (IC50)

  BRPF3:260 nM (IC50)

  BRPF1:40 nM (Kd)

  BRPF2:210 nM (Kd)

  BRPF3:940 nM (Kd)

  BRD4 (BD1):4500 nM (IC50)

  BRD7:82 nM (IC50)

  BRD9:310 nM (IC50)

  BRD9:1130 nM (Kd)

• 体外研究: NI-42显示BRD7、BRD9和BRD4(BD1)的IC50分别为82、310和4500纳米,BRD9的Kd分别为1130纳米[1]。
• 参考文献:

  [1]. Igoe N, et al. Design of a Biased Potent Small Molecule Inhibitor of the Bromodomain and PHD Finger-Containing (BRPF) Proteins Suitable for Cellular and in Vivo Studies. J Med Chem. 2017 Jan 26;60(2):668-680.