1293281-49-8

• 常用中文名：(5-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)(2-氟-6-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)甲酮
• 常用英文名：Seltorexant
• CAS号：1293281-49-8
• 分子式：C₂₁H₂₂FN₇O
• 分子量：407.44
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 食欲素受体(OX受体)
• 发布时间：2019-08-04 15:01:59
• 更新时间：2026-07-16 15:58:18
• Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

名称

• 中文名: 赛托雷生
• 英文名: Seltorexant
• 中文别名: (5-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)六氢吡咯并[3,4-C]吡咯-2(1H)-基)(2-氟-6-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)甲酮
• 英文别名: [5-(4,6-Dimethyl-2-pyrimidinyl)hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrol-2(1H)-yl][2-fluoro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]methanone; Hypocretin Rector,JNJ42847922,HCRT Rector,Orexin Rector (OX Rector),Seltorexant,movement,brier,insomnia,somnolence,eye,blood-brain,inhibit,rapid,selective,sle,JNJ 42847922,Inhibitor; (2-fluoro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl)(hexahydro-2-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)pyrrolo[3,4-c]pyrrol-5(1H)-yl)methanone; Seltorexant, 10 mM in DMSO; JNJ-42847922; Methanone, [5-(4,6-dimethyl-2-pyrimidinyl)hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrol-2(1H)-yl][2-fluoro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]; JNJ-42847922,Cid; [5-(4,6-dimethyl-pyrimidin-2-yl)-hexahydro-pyrrolo[3,4-c]pyrrol-2-yl]-(2-fluoro-6-[1,2,3]triazol-2-yl-phenyl)-methanone; (5-(4,6-Dimethylpyrimidin-2-yl)hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrol-2(1H)-yl)(2-fluoro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl)methanone; [2-(4,6-DIMETHYLPYRIMIDIN-2-YL)-1,3,3A,4,6,6A-HEXAHYDROPYRROLO[3,4-C]PYRROL-5-YL]-[2-FLUORO-6-(TRIAZOL-2-YL)PHENYL]METHANONE; Seltorexant (JNJ-42847922)

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₂FN₇O
• 分子量: 407.44

生物活性

• 描述: Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  pKi: 8.0 (human OX2R), 8.1 (rat OX2R)[1]

• 参考文献:

  [1]. Bonaventure P, et al. Characterization of JNJ-42847922, a Selective Orexin-2 Receptor Antagonist, as a Clinical Candidate for the Treatment of Insomnia. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):471-82.