1609391-90-3

• 常用中文名：Tyk2-IN-7
• 常用英文名：Tyk2-IN-7
• CAS号：1609391-90-3
• 分子式：C₁₈H₁₅D₃N₆O₃S
• 分子量：401.46
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2019-09-10 12:09:48
• 更新时间：2024-01-10 09:47:14
• Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。

名称

• 英文名: Tyk2-IN-7

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₅D₃N₆O₃S
• 分子量: 401.46

生物活性

• 描述: Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Tyk2 JH2:0.00053 μM (IC50)

  Tyk2 JH2:0.00007 μM (Ki app)

• 参考文献:

  [1]. Moslin R, et al. Identification of N-Methyl Nicotinamide and N-Methyl Pyridazine-3-Carboxamide Pseudokinase Domain Ligands as Highly Selective Allosteric Inhibitors of Tyrosine Kinase 2 (TYK2). J Med Chem. 2019 Jul 17.