1429179-07-6

• 常用中文名：IDH889
• 常用英文名：IDH-889
• CAS号：1429179-07-6
• 分子式：C₂₃H₂₅FN₆O₂
• 分子量：436.48
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
• 发布时间：2019-10-09 18:23:29
• 更新时间：2026-07-01 14:08:14
• IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。

名称

• 中文名: 化合物:IDH889
• 英文名: IDH889
• 中文别名: 化合物：IDH889; (S)-3-(2-(((S)-1-(5-(4-氟-3-甲基苯基)嘧啶-2-基)乙基)氨基)嘧啶-4-基)-4-异丙基恶唑烷-2-酮
• 英文别名: 2-Oxazolidinone, 3-[2-[[(1S)-1-[5-(4-fluoro-3-methylphenyl)-2-pyrimidinyl]ethyl]amino]-4-pyrimidinyl]-4-(1-methylethyl)-, (4S); IDH889, 10 mM in DMSO; IDH889;IDH-889;IDH; IDH889 (IDH; Inhibitor,inhibit,Isocitrate Dehydrogenase (IDH),IDH889,IDH 889,IDH-889

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₅FN₆O₂
• 分子量: 436.48
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
• 靶点:

  IC50: 0.02 μM (IDH1R132H), 0.072 μM (IDH1R132C), 1.38 μM (IDH1wt)[1]

• 参考文献:

  [1]. Levell JR, et al. Optimization of 3-Pyrimidin-4-yl-oxazolidin-2-ones as Allosteric and Mutant Specific Inhibitors of IDH1. ACS Med Chem Lett. 2016 Dec 16;8(2):151-156.