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  • 常用中文名:CCG-222740
  • 常用英文名:CCG-222740
  • CAS号:1922098-69-8
  • 分子式:C23H19ClF2N2O3
  • 分子量:444.86
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 拉斯
  • 发布时间:2019-12-07 13:54:54
  • 更新时间:2024-01-08 11:07:14
  • CCG-222740 是一种有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。

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英文名 CCG-222740
描述 CCG-222740 是一种有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
相关类别
靶点

Rho/MRTF pathway[1]

体外研究 CCG-222740(10,20μM;72小时)增加p27的蛋白质水平并降低细胞周期蛋白D1。CCG-222740降低CAF的细胞活力,IC50为~10μM[1]。CCG-222740(10,25μM)可有效降低人结膜成纤维细胞中αSMA蛋白的表达[2]。在成纤维细胞介导的胶原收缩试验中,CCG-222740的IC50为5μM,细胞毒性较小[2]。细胞周期分析[1]细胞系:癌相关成纤维细胞(CAFs)浓度:10,20μM孵育时间:72小时结果:p27蛋白水平升高,细胞周期蛋白D1降低。
体内研究 CCG-222740(口服强饲法;每日100 mg/kg,连续7天)显着降低了caerulein刺激的KC小鼠胰腺中的α-SMA水平[1]。动物模型:9周龄的KC小鼠(LSL-KrasG12D/+;Pdx-1-Cre)[1]剂量:100mg/kg给药:口服强饲法;每日;7天结果:α-SMA水平降低在caerulein刺激的KC小鼠的胰腺中。
参考文献

[1]. Leal AS, et al. The Rho/MRTF pathway inhibitor CCG-222740 reduces stellate cell activation and modulates immune cell populations in KrasG12D; Pdx1-Cre (KC) mice. Sci Rep. 2019 May 8;9(1):7072.

[2]. Yu-Wai-Man C, et al. Local delivery of novel MRTF/SRF inhibitors prevents scar tissue formation in a preclinical model of fibrosis. Sci Rep. 2017 Mar 31;7(1):518.

分子式 C23H19ClF2N2O3
分子量 444.86
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