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  • 常用中文名:ML-00253764 hydrochloride
  • 常用英文名:ML00253764 hydrochloride
  • CAS号:1706524-94-8
  • 分子式:C18H19BrClFN2O
  • 分子量:413.71
  • 相关类别: 研究领域 癌症
  • 发布时间:2019-12-07 20:42:11
  • 更新时间:2024-01-23 10:03:21
  • ML-00253764 是一种非肽类黑皮质素受体4 (MC4R) 拮抗剂,其 Ki 和 IC50 值分别为 0.16 µM 和 0.103 µM。脑渗透剂。

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中文名 ML 00253764盐酸盐
英文名 ML-00253764 hydrochloride
描述 ML-00253764 是一种非肽类黑皮质素受体4 (MC4R) 拮抗剂,其 Ki 和 IC50 值分别为 0.16 µM 和 0.103 µM。脑渗透剂。
相关类别
体外研究 ML-00253764取代NDP-α-MSH结合,hMC4-R,hMC3-R和hMC5-R的平均IC50分别为0.32μM,0.81μM和2.12μM[1]。ML-00253764(100μM)使表达MC4R的HEK293细胞膜中[NLE4,D-Phe7]-α-黑素细胞刺激素([NDP]-α-MSH)诱导的cAMP产生减少20%,但对cAMP没有影响。表达MC3R或MC5R的膜中的水平[1]。
体内研究 ML-00253764(皮下注射;3,10或30 mg/kg;每日一次)显示在携带CT-26肿瘤的BALB/c小鼠中慢性外周给药时对肿瘤诱导的体重减轻的保护作用[1]。ML-00253764以10 ML/kg的体积溶解在聚乙二醇200/盐水(1:10)中[1]。动物模型:携带CT-26肿瘤的BALB/c小鼠[1]剂量:3,10或30 mg/kg给药:皮下注射;3,10或30 mg/kg;每日一次结果:减少肿瘤诱导的小鼠模型体重减轻。
参考文献

[1]. Vos TJ, et al. Identification of 2-[2-[2-(5-bromo-2- methoxyphenyl)-ethyl]-3-fluorophenyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole (ML00253764), a small molecule melanocortin 4 receptor antagonist that effectively reduces tumor-induced weight loss in a mouse model. J Med Chem. 2004 Mar 25;47(7):1602-4.

分子式 C18H19BrClFN2O
分子量 413.71