中文名 | ML 00253764盐酸盐 |
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英文名 | ML-00253764 hydrochloride |
描述 | ML-00253764 是一种非肽类黑皮质素受体4 (MC4R) 拮抗剂,其 Ki 和 IC50 值分别为 0.16 µM 和 0.103 µM。脑渗透剂。 |
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相关类别 | |
体外研究 | ML-00253764取代NDP-α-MSH结合,hMC4-R,hMC3-R和hMC5-R的平均IC50分别为0.32μM,0.81μM和2.12μM[1]。ML-00253764(100μM)使表达MC4R的HEK293细胞膜中[NLE4,D-Phe7]-α-黑素细胞刺激素([NDP]-α-MSH)诱导的cAMP产生减少20%,但对cAMP没有影响。表达MC3R或MC5R的膜中的水平[1]。 |
体内研究 | ML-00253764(皮下注射;3,10或30 mg/kg;每日一次)显示在携带CT-26肿瘤的BALB/c小鼠中慢性外周给药时对肿瘤诱导的体重减轻的保护作用[1]。ML-00253764以10 ML/kg的体积溶解在聚乙二醇200/盐水(1:10)中[1]。动物模型:携带CT-26肿瘤的BALB/c小鼠[1]剂量:3,10或30 mg/kg给药:皮下注射;3,10或30 mg/kg;每日一次结果:减少肿瘤诱导的小鼠模型体重减轻。 |
参考文献 |
分子式 | C18H19BrClFN2O |
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分子量 | 413.71 |