1887161-80-9

• 常用中文名：RORγt Inverse agonist 6
• 常用英文名：RORγt Inverse agonist 6
• CAS号：1887161-80-9
• 分子式：C₂₈H₂₉ClN₆O₅
• 分子量：565.02
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 ROR
• 发布时间：2019-12-07 23:57:54
• 更新时间：2024-01-22 14:32:37
• RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于Th17驱动的自身免疫性疾病的治疗。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。

名称

• 英文名: RORγt Inverse agonist 6

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₉ClN₆O₅
• 分子量: 565.02

生物活性

• 描述: RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于Th17驱动的自身免疫性疾病的治疗。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR
• 体内研究: RORγt反向激动剂6(化合物43)在小鼠药效学模型中通过IL-23刺激抑制IL-17A基因表达[1]。RORγt反向激动剂6(化合物43)表现出改善的药物暴露(小鼠AUC:1289ng·h/mL,1mg/kg,po)[1]。在测试剂量口服给药后,RORγt反向激动剂6(化合物43,30mg/kg,po,b.i.d)与载体相比抑制IL-17A的表达水平59%[1]。动物模型：小鼠[1]。剂量：30毫克/千克。给药：口服两次：IL-23给药前30分钟和给药后8小时。结果：与测试剂量口服给药后的载体相比,IL-17A的表达水平抑制了59%。
• 参考文献:

  [1]. Sato A, et al. Design and Synthesis of Conformationally Constrained RORγt Inverse Agonists. ChemMedChem. 2019 Oct 28.