CD12681(CD-12681)是一种有效的选择性RORγ反向激动剂,IC50为19 nM,对一组核受体(RORα,RARγ,LXRβ,PPARγ和VDR)无活性；抑制人肝细胞刺激的CD4中IL17的产生IC50为10 nM；抑制IL-23在小鼠模型中诱导的耳肿胀和IL-17细胞募集,CD12681是选择性RORγ反向激动剂足以调节IL-23/IL-17介导的皮肤炎症。
GSK805 是一种有效的RORγt抑制剂。
RORγt Inverse agonist 2 是具有口服活性的选择性 RORγt 反向激动剂,EC50 为 119 nM。
GNE-6468 是一个有效且有选择性的RORγ(RORc) 拮抗剂,对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 13 nM。
Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是可生物利用得,有效且高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂。
SR0987 是 RORγt 的一个激动剂,其 EC50 值为800 nM。
RORγt调节剂3(化合物23)是维甲酸相关孤儿受体γt(RORγt)的调节剂。RORγt调节剂3可用于研究RORyt介导的疾病,例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿关节炎、结肠炎、多发性硬化症、银屑病、神经退行性疾病和癌症[1]。
SR1555是一种特异性视黄酸受体相关孤儿核受体γ(RORγ)反向激动剂,IC50值为1μM。SR1555不仅抑制TH17细胞的发育和功能,而且增加T调节细胞的频率,同时抑制IL-17的表达。SR1555可用于研究自身免疫性疾病[1]。
LYC-55716 是一种新型口服有效的 RAR 相关孤儿受体 γ (RORγ) 激动剂。
RORγt反向激动剂23是一种有效、选择性、口服的新型视黄酸受体相关孤儿受体γt反向激动剂。
RORγt/DHODH-IN-2(化合物1)是一种有效的双RORγt/DHODH抑制剂。RORγt/DHODH-IN-2可用于炎症性肠病(IBD)研究[1]。
RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于Th17驱动的自身免疫性疾病的治疗。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
S18-000003是高效,有口服活性的视黄酸相关的孤儿受体γt (RORγt) 抑制剂,IC50 值为29 nM。S18-000003 抑制 IL-17的产生。
MRL-871(化合物3)是一种有效的变构维甲酸受体相关孤儿受体γt(RORγt)反向激动剂,IC50为12.7nM。MRL-871具有独特的异恶唑化学类型,并有效减少EL4细胞中IL-17a mRNA的产生[1]。
RORγt反向激动剂30(化合物1)是一种有效的RORγt反向激动剂,IC50为46 nM。靶向核受体RORγt对自身免疫性疾病有效[1]。
RORγt抑制剂1是一种RORγt变构抑制剂,IC50值为1nm。
SR3335 是一种选择性的 RORα 配体,直接结合到 RORα (Ki 220 nM) 而非其他 RORs,在细胞实验中,用作选择性的 RORα反向激动剂。
Cedirogant(ABBV-157)是一种口服活性RORγt反向激动剂。Cedirogant可用于银屑病研究[1][2]。
SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。
7ß,27二羟基胆固醇(7β,27-OHC)是RORγt(Ki=120nM)的有效和选择性激活剂。7ß,27二羟基胆固醇促进小鼠和人类CD4+Th17细胞的分化。7ß,27二羟基胆固醇也增加了依赖于CYP27A1的IL-17的产生[1]。
RORγ-IN-1 是一个 RORγ 抑制剂来自专利 US 9481674 B1。Ki 值为 <100 nM。
SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为反向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。
RORγt激动剂3是一种有效的RORγt激动剂。RORγt激动剂3促进Th17细胞的分化,提高促炎细胞因子的水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt激动剂3抑制调节性t细胞的产生,从而抑制免疫反应(摘自专利WO2021136326A1,化合物23)[1]。
RORγt激动剂2是一种有效的RORγt激动剂。RORγt激动剂2促进Th17细胞的分化,提高促炎细胞因子的水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt激动剂2抑制调节性t细胞的产生,从而抑制免疫反应(从专利WO2021136339A1中提取,化合物17)[1]。
JNJ-61803534是一种有效的口服活性RORγt反向激动剂,IC50为9.6 nM。JNJ-61803534具有抗炎活性。JNJ-61803534在Th17分化条件下抑制人CD4+T细胞中IL-17A的产生[1]。
Bevurogant是一种与维甲酸相关的孤儿受体γt(RORγt)拮抗剂。Bevurogant可用于慢性炎症性疾病的研究[1]。
TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂 (结合 IC50=1.9 nM,报告基因 IC50=6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。
GNE-0946 是一个有效且有选择性的 RORγ(RORc) 拮抗剂,对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 4 nM.
XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
(±)-ML 209(化合物4n)是一种二苯丙胺,是一种视黄酸相关孤儿受体RORγ拮抗剂,IC50为1.1μM。(±)-ML 209在HEK293t细胞中抑制RORγt转录活性,IC50为300 nM。(±)-ML 209抑制细胞中RORγt的转录活性,但不抑制RORα的转录活性。(±)-ML 209选择性抑制小鼠Th17细胞分化,而不影响原始CD4+T细胞分化为其他谱系,包括Th1和调节性T细胞[1]。