2247894-32-0

• 常用中文名：SGC-AAK1-1
• 常用英文名：SGC AAK1 1
• CAS号：2247894-32-0
• 分子式：C₂₁H₂₅N₅O₃S
• 分子量：427.52
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Wnt信号
• 发布时间：2019-12-08 09:08:54
• 更新时间：2024-04-01 14:05:27
• SGC-AAK1-1 是一种化学探针,有效且选择性的 AAK1 (AP2 相关的激酶 1) 抑制剂,IC50 为 270 nM,Ki 值为 9 nM。SGC-AAK1-1 也有效抑制 BMP2K。SGC-AAK1-1 用于研究与 AAK1 相关的 Wnt 途径。

名称

• 英文名: SGC-AAK1-1

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₅N₅O₃S
• 分子量: 427.52
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: SGC-AAK1-1 是一种化学探针,有效且选择性的 AAK1 (AP2 相关的激酶 1) 抑制剂,IC50 为 270 nM,Ki 值为 9 nM。SGC-AAK1-1 也有效抑制 BMP2K。SGC-AAK1-1 用于研究与 AAK1 相关的 Wnt 途径。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 270 nM (AAK1)[1]. Ki: 9 nM (AAK1)[1]

• 体外研究: 与HT1080细胞中的剂量依赖性方式相比,SGC-AAK1-1(1.25μM)显着降低AP2M1(T156)的磷酸化并激活WNT驱动的BAR活性[1]。SGC-AAK1-1阻断AAK1激酶活性,导致β-连环蛋白稳定性和β-连环蛋白依赖性转录增加[1]。
• 参考文献:

  [1]. Agajanian MJ, et al. WNT Activates the AAK1 Kinase to Promote Clathrin-Mediated Endocytosis of LRP6 and Establish a Negative Feedback Loop. Cell Rep. 2019 Jan 2;26(1):79-93.e8.