2289691-01-4

• 常用中文名：MYCi975
• 常用英文名：MYCi975
• CAS号：2289691-01-4
• 分子式：C₂₅H₁₆Cl₂F₆N₂O₂
• 分子量：561.30
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 c-Myc的
• 发布时间：2019-12-07 17:41:54
• 更新时间：2024-01-04 11:33:11
• MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种具有口服活性的 MYC 抑制剂,它破坏 MYC/MAX 相互作用,促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解,并损害 MYC 驱动的基因表达。MYCi975 (NUCC-0200975) 具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性,增加肿瘤免疫细胞浸润,增强肿瘤对抗 PD1 免疫治疗的敏感性。

名称

• 英文名: MYCi975
• 英文别名: MFCD32263413

物化性质

• 分子式: C₂₅H₁₆Cl₂F₆N₂O₂
• 分子量: 561.30
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种具有口服活性的 MYC 抑制剂,它破坏 MYC/MAX 相互作用,促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解,并损害 MYC 驱动的基因表达。MYCi975 (NUCC-0200975) 具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性,增加肿瘤免疫细胞浸润,增强肿瘤对抗 PD1 免疫治疗的敏感性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> c-Myc的
• 靶点:

  MYC[1]

• 体外研究: MYCi975(3天)以MYC依赖性方式抑制P493-6,MV411和SK-N-B2细胞活力,IC50分别为3.7,3.9,6.4μM[1]。
• 体内研究: MYCi975在口服,腹膜内或静脉内给药后表现出优异的药代动力学特征。当分别以100和250mg/kg口服给药时,观察到的半衰期为7和12小时。获得的Cmax值分别为41,533ng/mL(74μM)和54,000ng/mL(96μM)[1]。MYCi975显着抑制肿瘤生长并增加MycCaP同种异体移植模型的存活率,动物耐受100mg/kg/天的腹膜内给药14天[1]。
• 参考文献:

  [1]. Han H, et al. Small-Molecule MYC Inhibitors Suppress Tumor Growth and Enhance Immunotherapy. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):483-497.e15.