体外研究 |
LPRP-Et-97543(0.625-40μg/ml;3天)在HepG2.2.15和HBV转染的Huh7细胞中产生剂量>10μg/ml的细胞毒性效应[1]。LPRP-Et-97543(2.5-10μg/ml;3天)对HBsAg和HBeAg分泌有抑制作用。在HepG2.2.15细胞中,HBeAg抑制率高于HBsAg抑制率[2]。LPRP-Et-97543(2.5-10μg/ml;用pHBV1.2质粒转染2天后)显著降低前C区/前基因组和主要S/preS RNA,表面RNA的LPRP-Et-97543抑制电位高于前C区/前基因组RNA[2]。LPRP-Et-97543(2.5-10μg/ml;转染pHBV1.2质粒2天后,与载体对照组相比,pHBV1.2质粒转染2天后)可显著降低细胞内LHBsAg和HBcAg蛋白水平。此外,LPRP-Et-97543可有效抑制HBV转染Huh7细胞中HBV DNA水平的复制[2]。LPRP-Et-97543(2.5-10μg/ml;用pHBV1.2质粒转染2天后)降低Huh7细胞中核p65/p50 NF-κB蛋白表达并降低磷酸化NF-κBp65[2]。Western Blot分析[1]细胞系:Huh7细胞含或不含pHBV1.2浓度:2.5-10μg/ml孵育时间:2天结果:核和核p-p65表达减少,胞浆IκBα表达增加。
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