1239729-06-6

• 常用中文名：Brilaroxazine
• 常用英文名：RP-5063
• CAS号：1239729-06-6
• 分子式：C₂₂H₂₅Cl₂N₃O₃
• 分子量：450.358
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2020-01-11 18:56:34
• 更新时间：2024-01-08 18:18:54
• RP-5063(Brilaroxazine)是一种多模式多巴胺和5-羟色胺调节剂,在DA D2,D3,D4,5-HT1A和5-HT2ARs具有部分激动剂活性,在5-HT2B,5-HT6和5-HT7Rs具有拮抗剂活性；产生肺血管壁厚度和肌肉血管比例的剂量依赖性降低,阻断MCT诱导的体内血浆细胞因子TNFα,IL-1β和IL-6的增加；预防大鼠Sugen 5416缺氧诱导的肺动脉高压；改善精神分裂症小鼠模型中的陈述性记忆和精神病。精神分裂症2期临床

名称

• 中文名: 布瑞拉沙秦
• 英文名: Brilaroxazine
• 英文别名: 6-{4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy}-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one; Brilaroxazine; 2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-one, 6-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 643.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₅Cl₂N₃O₃
• 分子量: 450.358
• 闪点: 342.7±31.5 °C
• 精确质量: 449.127289
• LogP: 4.79
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.593
• 储存条件: 2-8°C， 密封

生物活性

• 描述: RP-5063(Brilaroxazine)是一种多模式多巴胺和5-羟色胺调节剂,在DA D2,D3,D4,5-HT1A和5-HT2ARs具有部分激动剂活性,在5-HT2B,5-HT6和5-HT7Rs具有拮抗剂活性；产生肺血管壁厚度和肌肉血管比例的剂量依赖性降低,阻断MCT诱导的体内血浆细胞因子TNFα,IL-1β和IL-6的增加；预防大鼠Sugen 5416缺氧诱导的肺动脉高压；改善精神分裂症小鼠模型中的陈述性记忆和精神病。精神分裂症2期临床
• 参考文献: References 1. Bhat L, et al. Eur J Pharmacol. 2017 Sep 5;810:83-91. 2. Rajagopal L, et al. Behav Brain Res. 2017 Aug 14;332:180-199. 3. Bhat L, et al. Eur J Pharmacol. 2017 Sep 5;810:92-99. View Related Products by Target Dopamine Receptor Schizophrenia