2052306-13-3

• 常用中文名：TBK1 PROTAC 1
• 常用英文名：TBK1 PROTAC 1
• CAS号：2052306-13-3
• 分子式：C₅₃H₇₄BrN₉O₉S
• 分子量：1093.179
• 相关类别： 信号通路 NF-κB信号通路 IKK
• 发布时间：2020-01-11 17:37:49
• 更新时间：2024-01-18 17:00:08
• 一种新型有效的选择性TBK1-PROTAC,DC50为12 nM,选择性降解TBK1,对相关激酶IKKε具有优异的选择性；一种评估TBK1作为突变K-Ras癌细胞靶标的化学工具。

名称

• 中文名: TBK1PROTAC®3i
• 英文名: N-[(3-{4-[3-(4-{[5-Bromo-4-({3-[(cyclobutylcarbonyl)(methyl)amino]propyl}amino)-2-pyrimidinyl]amino}phenoxy)propoxy]butoxy}propoxy)acetyl]-3-methylvalyl-(4R)-4-hydroxy-N-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)benzyl]prolinamide
• 英文别名: N-[(3-{4-[3-(4-{[5-Bromo-4-({3-[(cyclobutylcarbonyl)(methyl)amino]propyl}amino)-2-pyrimidinyl]amino}phenoxy)propoxy]butoxy}propoxy)acetyl]-3-methylvalyl-(4R)-4-hydroxy-N-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)benzyl]prolinamide; Prolinamide, N-[2-[3-[4-[3-[4-[[5-bromo-4-[[3-[(cyclobutylcarbonyl)methylamino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenoxy]propoxy]butoxy]propoxy]acetyl]-3-methylvalyl-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-5-thiazolyl)phenyl]methyl]-, (4R)-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₅₃H₇₄BrN₉O₉S
• 分子量: 1093.179
• 精确质量: 1091.451294
• LogP: 4.09
• 折射率: 1.604

生物活性

• 描述: 一种新型有效的选择性TBK1-PROTAC,DC50为12 nM,选择性降解TBK1,对相关激酶IKKε具有优异的选择性；一种评估TBK1作为突变K-Ras癌细胞靶标的化学工具。
• 参考文献: References 1. Crew AP, et al. J Med Chem. 2017 Jul 10. doi: 10.1021/acs.jmedchem.7b00635. View Related Products by Target PROTAC