2117405-13-5

• 常用中文名：SEN-177
• 常用英文名：SEN-177
• CAS号：2117405-13-5
• 分子式：C₁₈H₁₉FN₆
• 分子量：338.382
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2020-01-11 17:36:51
• 更新时间：2024-01-16 17:10:33
• SEN177是谷氨酰胺环化酶(QPCT)的抑制剂,从而拯救细胞中亨廷顿舞蹈病(HD)相关的表型。

名称

• 英文名: SEN177
• 英文别名: 3',3'']terpyridine; SEN177; MFCD30343871; Piperidine, 1-(6'-fluoro[3,3'-bipyridin]-2-yl)-4-(4-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-; 6'-Fluoro-2-[4-(4-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-1-piperidinyl]-3,3'-bipyridine; 6''-Fluoro-4-(4-methyl-4H-[1,2,4]triazol-3-yl)-3,4,5,6-tetrahydro-2H-[1,2'; 6''-fluoro-4-(4-methyl-4H-[1,2,4]triazol-3-yl)-3,4,5,6-tetrahydro-2H-[1,2';3',3'']terpyridine

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 581.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₉FN₆
• 分子量: 338.382
• 闪点: 305.3±32.9 °C
• 精确质量: 338.165527
• LogP: 1.12
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.683
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: SEN177是谷氨酰胺环化酶(QPCT)的抑制剂,从而拯救细胞中亨廷顿舞蹈病(HD)相关的表型。
• 体外研究: SEN177是谷氨酰胺环化酶(QPCT)抑制剂。谷氨酰胺环化酶将N-末端谷氨酰胺或谷氨酸残基修饰为N-末端5-氧代脯氨酸或焦谷氨酸(命名为QPCT)。QPCT抑制突变体亨廷顿蛋白形成聚集体,但也减少含有polyQ或polyA重复序列的其他易聚集蛋白的聚集。SEN177通过需要qPCR抑制的机制引起HTT聚集的剂量依赖性降低。SEN177具有抗聚谷氨酰胺毒性的体外活性,并且能够减少哺乳动物细胞,原代神经元和果蝇模型中的聚集体。