1314217-69-0

• 常用中文名：AZD8529 mesylate
• 常用英文名：AZD8529 mesylate
• CAS号：1314217-69-0
• 分子式：C₂₅H₂₈F₃N₅O₆S
• 分子量：583.580
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2020-01-20 09:50:27
• 更新时间：2024-01-13 18:59:02
• AZD8529是一种新型有效的选择性mGluR2阳性变构调节剂,EC50为195 nM,对mGluR1和3-8亚型不产生任何正变构调节剂反应；在膜结合试验和灵长类动物皮质中增强激动剂诱导的mGluR2活化。,海马和纹状体；减少猴子剂量(0.3-3 mg/kg)的尼古丁自我给药,减少尼古丁引发和线索诱导的尼古丁寻求恢复,减少尼古丁诱导的大鼠伏隔多巴胺释放。精神分裂症2期停止使用

名称

• 英文名: Azd-8529 Mesylate
• 英文别名: 1H-Isoindol-1-one, 2,3-dihydro-7-methyl-5-[3-(1-piperazinylmethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methyl]-, methanesulfonate (1:1); 7-Methyl-5-[3-(1-piperazinylmethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-[4-(trifluoromethoxy)benzyl]-1-isoindolinone methanesulfonate (1:1); Azd-8529 Mesylate

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₈F₃N₅O₆S
• 分子量: 583.580
• 精确质量: 583.171265

生物活性

• 描述: AZD8529是一种新型有效的选择性mGluR2阳性变构调节剂,EC50为195 nM,对mGluR1和3-8亚型不产生任何正变构调节剂反应；在膜结合试验和灵长类动物皮质中增强激动剂诱导的mGluR2活化。,海马和纹状体；减少猴子剂量(0.3-3 mg/kg)的尼古丁自我给药,减少尼古丁引发和线索诱导的尼古丁寻求恢复,减少尼古丁诱导的大鼠伏隔多巴胺释放。精神分裂症2期停止使用
• 参考文献: References 1. Justinova Z, et al. Biol Psychiatry. 2015 Oct 1;78(7):452-62. 2. Caprioli D, et al. Biol Psychiatry. 2015 Oct 1;78(7):463-73. 3. Li X, et al. Psychopharmacology (Berl). 2016 May;233(10):1801-14. 4. Augier E, et al. Neuropsychopharmacology. 2016 Nov;41(12):2932-2940. View Related Products by Target mGluR Schizophrenia