1808287-83-3

• 常用中文名：CHMFL-ABL-053
• 常用英文名：CHMFL-ABL-053
• CAS号：1808287-83-3
• 分子式：C₂₈H₂₆F₃N₇O₂
• 分子量：549.547
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 p38 MAPK
• 发布时间：2020-01-12 11:13:51
• 更新时间：2024-04-06 15:41:04
• CHMFL-ABL-053是一种有效的,选择性和口服的Bcr-ABL/Src/p38激酶抑制剂,IC50为70/62/90 nM；对c-Kit无抑制活性(>10 uM)；抑制CML的增殖细胞系K562(GI50=14nM),KU812(GI50=25nM)和MEG-01(GI50=16nM)；用50mg/kg/天剂量处理完全抑制K562细胞接种的异种移植小鼠模型中的肿瘤进展。

名称

• 英文名: 2-[(3-Amino-4-methylphenyl)amino]-4-(methylamino)-N-(2-methyl-5-{[3-(trifluoromethyl)benzoyl]amino}phenyl)-5-pyrimidinecarboxamide
• 英文别名: 5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(3-amino-4-methylphenyl)amino]-4-(methylamino)-N-[2-methyl-5-[[3-(trifluoromethyl)benzoyl]amino]phenyl]-; 2-[(3-Amino-4-methylphenyl)amino]-4-(methylamino)-N-(2-methyl-5-{[3-(trifluoromethyl)benzoyl]amino}phenyl)-5-pyrimidinecarboxamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₈H₂₆F₃N₇O₂
• 分子量: 549.547
• 精确质量: 549.210022
• LogP: 4.60
• 折射率: 1.698

生物活性

• 描述: CHMFL-ABL-053是一种有效的,选择性和口服的Bcr-ABL/Src/p38激酶抑制剂,IC50为70/62/90 nM；对c-Kit无抑制活性(>10 uM)；抑制CML的增殖细胞系K562(GI50=14nM),KU812(GI50=25nM)和MEG-01(GI50=16nM)；用50mg/kg/天剂量处理完全抑制K562细胞接种的异种移植小鼠模型中的肿瘤进展。
• 参考文献: References 1. Liang X, et al. J Med Chem. 2016 Mar 10;59(5):1984-2004. View Related Products by Target Bcr-Abl