219639-75-5

219639-75-5结构式

常用中文名：PMX53
常用英文名：PMX 53
CAS号：219639-75-5
分子式：C₄₇H₆₅N₁₁O₇
分子量：896.089
相关类别：信号通路免疫及炎症补充系统
发布时间：2020-01-12 03:14:50
更新时间：2026-08-02 11:08:42
PMX53(Ac-Phe-cyclo(Orn-Pro-D-Cha-Trp-Arg))是一种有效的C5a受体(CD88)拮抗剂,IC50为20 nM,也是人类Mas相关基因2(MrgX2)的激动剂。肥大细胞；PMX-53(10 nM)抑制HMC-1细胞中C5a诱导的Ca(2+)动员,但在较高浓度(>30 nM)时,它导致LAD2肥大细胞脱粒,CD34(+)细胞衍生的肥大细胞和稳定表达MrgX2的RBL-2H3细胞；抑制酵母聚糖,角叉菜胶,LPS和抗原诱导的大鼠过度伤害感受。

中文名	N-乙酰基-L-苯丙氨酰基-L-鸟酰基-L-脯氨酰基-3-环己基-D-丙氨酰基-L-色氨酸-L-精氨酸-(6→2)-内酰胺
英文名	Nα-Acetyl-N-[3-(cyclohexylmethyl)-9-{3-[(diaminomethylene)amino]propyl}-6-(1H-indol-3-ylmethyl)-1,4,7,10,16-pentaoxoicosahydropyrrolo[1,2-a][1,4,7,10,13]pentaazacyclooctadecin-15-yl]phenylalaninamidato
中文别名	拮抗剂多肽PMX-53 (S)-N-((3R,6S,9S,15S,20AS)-6-((1H-吲哚-3-基)甲基)-3-(环己基甲基)-9-(3-胍基丙基)-1,4,7,10,16-五氧代二十氢吡咯并[1,2-A][1,4,7,10,13]五氮杂环八DECIN-15-基)-2-乙酰胺基-3-苯基丙酰胺 PMX 53,C5A受体拮抗剂 (S)-N-((3R,6S,9S,15S,20AS)-6-((1H-吲哚-3-基)甲基)-3-(环己基甲基)-9-(3-胍基丙基)-1,4,7,10,16-五氧代二十氢吡咯并[1,2-A][1,4,7,10,13]五氮杂环十八烷-15-基)-2-乙酰氨基-3-苯基丙酰胺
英文别名	L-ginine, N-acetyl-L-phenylalanyl-L-ornithyl-L-prolyl-3-cyclohexyl-D-alanyl-L-tryptophyl-, (6→2)-lactam C5Antagonist, PMX53 PMX-53 (3D53) (S)-N-((3R,6S,9S,15S,20aS)-6-((1H-indol-3-yl)methyl)-3-(cyclohexylmethyl)-9-(3-guanidinopropyl)-1,4,7,10,16-pentaoxoicosahydropyrrolo[1,2-a][1,4,7,10,13]pentaazacyclooctadecin-15-yl)-2-acetamido-3-phenylpropanamide Nα-Acetyl-N-[3-(cyclohexylmethyl)-9-{3-[(diaminomethylene)amino]propyl}-6-(1H-indol-3-ylmethyl)-1,4,7,10,16-pentaoxoicosahydropyrrolo[1,2-a][1,4,7,10,13]pentaazacyclooctadecin-15-yl]phenylalaninam idato Ac-Phe-cyclo(Orn-Pro-D-Cha-Trp-g)

描述	PMX53(Ac-Phe-cyclo(Orn-Pro-D-Cha-Trp-Arg))是一种有效的C5a受体(CD88)拮抗剂,IC50为20 nM,也是人类Mas相关基因2(MrgX2)的激动剂。肥大细胞；PMX-53(10 nM)抑制HMC-1细胞中C5a诱导的Ca(2+)动员,但在较高浓度(>30 nM)时,它导致LAD2肥大细胞脱粒,CD34(+)细胞衍生的肥大细胞和稳定表达MrgX2的RBL-2H3细胞；抑制酵母聚糖,角叉菜胶,LPS和抗原诱导的大鼠过度伤害感受。
参考文献	References 1. Ting E, et al. Br J Pharmacol. 2008 Mar;153(5):1043-53. 2. Subramanian H, et al. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1005-13. 3. Liu H, et al. Nat Struct Mol Biol. 2018 Jun;25(6):472-481. 4. Finch AM, et al. J Med Chem. 1999 Jun 3;42(11):1965-74. View Related Products by Target Complement System