Avdoralimab(IPH 5401)是一种完全人IgGκ单克隆抗体,其靶向补体C5a受体1(C5aR1),阻止其与C5a结合。Avdoralimab可用于补体驱动的炎性疾病和实体瘤研究[1]。
ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
克罗伐单抗(SKY59；RO7112689)是一种新型的抗C5的人源化抗体,具有pH依赖性,KDs为15.2 pH分别为7.4和5.8时。Crovalimab与人FcRn具有很强的亲和力(KD:17μM,pH 6.0)。Crovalima可以阻断C5转化酶对C5的切割,并抑制C5变体(p.Arg885His)的活性。Crovalumab在所有三种补体途径中显著抑制C5b-9的形成,即经典途径(CP)、凝集素途径(LP)和替代途径(AP)。Crovalimab有可能用于阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)和补体介导的疾病研究[1][2]。
PMX53(Ac-Phe-cyclo(Orn-Pro-D-Cha-Trp-Arg))是一种有效的C5a受体(CD88)拮抗剂,IC50为20 nM,也是人类Mas相关基因2(MrgX2)的激动剂。肥大细胞；PMX-53(10 nM)抑制HMC-1细胞中C5a诱导的Ca(2+)动员,但在较高浓度(>30 nM)时,它导致LAD2肥大细胞脱粒,CD34(+)细胞衍生的肥大细胞和稳定表达MrgX2的RBL-2H3细胞；抑制酵母聚糖,角叉菜胶,LPS和抗原诱导的大鼠过度伤害感受。
Pelecopan(BCX9930)是一种有效、选择性、口服活性的补体因子D抑制剂,IC50值为14.3nM。Pelecopan可以靶向因子D,以防止PNH中的血管内和血管外溶血。Pelecopan也可用于其他替代途径(AP)介导的疾病[1][2]。
LNP023 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂。LNP023 直接可逆且高亲和力结合 factor B,KD为 7.9 nM。LNP023 抑制 factor B 的 IC50 值为 10 nM。
Sutimlimab是一种一流的补体蛋白组分1,s亚组分(C1s)抑制剂,可用于冷凝集素病的研究。C1s是一种丝氨酸蛋白酶,分解C4和C2形成C3转化酶[1]。
米罗西普(APT070)是一种靶向补体系统C3b/C4b的抗体,也是一种膜定位C3转化酶抑制剂。米罗西普减少C肽和促炎细胞因子的释放,并减少炎症细胞的浸润。米罗西普可减少胰岛内炎症,有利于胰岛移植。米罗西普还抑制肠和肺血管通透性的增加,以减少中性粒细胞流入[1][2]。
Lampalizumab(RG 7417)是一种人源化单克隆抗体,靶向替代补体途径中的补体因子D。Lampalizumab结合外泌体并在空间上阻断因子B进入活性位点。Lampalizumab可用于年龄相关性黄斑变性(AMD)研究[1][2]。
L-156602是一种C5a受体拮抗剂。L-156602在小鼠炎症模型中抑制炎症以及单核细胞和中性粒细胞向浸润部位的迁移。L-156602抑制迟发型超敏反应(DTH)的传出期[1][2]。
PMX 205 是一种有效的补体 C5a 受体 (C5aR; CD88) 拮抗剂。
Ravulizumab(ALXN1210)是一种人源化单克隆抗体,其以高亲和力特异性结合人补体蛋白C5。Ravulizumab可用于研究阵发性夜间血红蛋白尿、非典型溶血性尿毒症综合征和重症肌无力[1]。
维森库单抗(MNRP-1685A)是一种抗神经肽1(NRP-1)的IG1抗体。韦塞单抗与NRP-1结合,并阻止NRP-1随后与VEGFR-2偶联。韦塞单抗具有抗血管生成和抗肿瘤活性。韦塞单抗可用于转移性实体瘤的研究,包括卵巢癌[1][2]。
3-苯氧基苯甲醛具有较弱的补体经典途径抑制和溶血活性[1]。
Compstatin控制肽是一种补体抑制剂。
Zilucoplan(RA101495)是一种15个氨基酸的大环肽,是一种有效的补体成分5(C5)抑制剂。Zilucoplan可用于研究免疫介导的坏死性肌病(IMNM)[1][2]。
AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
Eculizumab(抗人C5,人源化抗体)是一种针对补体C5的长效人源化单克隆抗体。Eculizumab抑制C5分裂为C5a和C5b,因此抑制末端补体系统的部署,包括膜攻击复合物(MAC)的形成。Eculizumab具有溶血研究的潜力[1]。
3-O-(2’E,4’Z-癸二烯酰基)辛二醇是一种天然二萜,具有显著的抗补体活性,IC50为89.5μM[1]。
因子B-IN-3(例3靶化合物)是一种有效的补体因子B抑制剂。因子B-IN-3可用于炎症和免疫相关疾病的研究[1]。
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种补体因子 D (FD) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
C3a (70-77) 是对应于C3a的COOH末端的八肽,表现出C3a的特异性和1至2％的生物活性。
地塞米松-d4是氘标记的地塞米松。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。(Z)-Leukadherin-1 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
因子B-IN-2(示例1靶化合物)是一种有效的补体因子B抑制剂,IC50为1.5μM。因子B-IN-2可用于炎症和免疫相关疾病的研究[1]。
N-((烯丙基氧基)羰基)-N-甲基-L-丙氨酸是一种丙氨酸衍生物。N-((烯丙基氧基)羰基)-N-甲基-L-丙氨酸可用于合成补体因子D抑制剂。补体因子D抑制剂可用于免疫系统相关疾病的研究[1]。
泰昔单抗(LFG316)是一种143kDa(无糖基化)的全人IgG1/λ抗C5单克隆抗体。Tesidoumab(LFG316)阻断C5的裂解,并防止随后形成膜攻击复合物[1]。
Pegetacoplan是一种聚乙二醇化补体C3抑制剂肽。Pegetacoplan通过与补体成分3(C3)及其激活片段C3b结合而发挥作用。Pegetacoplan可用于研究补体介导的疾病,包括年龄相关性黄斑变性、C3肾小球疾病、地理萎缩(GA)和自身免疫性溶血性贫血[1][2]。
IONIS FB LRx是一种靶向补体因子B(CFB)的特异性反义寡核苷酸(ASO)。IONIS FB LRx可有效降低循环流化床的循环水平。IONIS FB LRx可用于地理萎缩(GA)研究[1][2]。
AMY-101 (Cp40) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 (Cp40) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。