865625-56-5

• 常用中文名：Ladarixin sodium
• 常用英文名：Ladarixin sodium
• CAS号：865625-56-5
• 分子式：C₁₁H₁₁F₃NNaO₆S₂
• 分子量：397.323
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CXCR
• 发布时间：2020-01-11 17:04:50
• 更新时间：2024-01-06 17:38:12
• 一种新型变构,非竞争性双重CXCR1/2抑制剂,在体外抑制人多形核白细胞(PMN)向CXCL8的迁移,IC50为0.7 nM；在体内几种IR损伤模型中防止PMN浸润和组织损伤；消除运动性并诱导细胞凋亡在培养的皮肤和葡萄膜黑色素瘤细胞和异种移植物中；还可预防MLD-STZ中炎症介导的损伤,预防和逆转NOD小鼠的糖尿病。糖尿病2期临床

名称

• 英文名: Sodium (1Z,2R)-N-(methylsulfonyl)-2-(4-{[(trifluoromethyl)sulfonyl]oxy}phenyl)propanimidate
• 英文别名: Methanesulfonic acid, 1,1,1-trifluoro-, 4-[(1R)-1-methyl-2-[(methylsulfonyl)amino]-2-oxoethyl]phenyl ester, sodium salt (1:1); Sodium (1Z,2R)-N-(methylsulfonyl)-2-(4-{[(trifluoromethyl)sulfonyl]oxy}phenyl)propanimidate

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₁F₃NNaO₆S₂
• 分子量: 397.323
• 精确质量: 396.987762

生物活性

• 描述: 一种新型变构,非竞争性双重CXCR1/2抑制剂,在体外抑制人多形核白细胞(PMN)向CXCL8的迁移,IC50为0.7 nM；在体内几种IR损伤模型中防止PMN浸润和组织损伤；消除运动性并诱导细胞凋亡在培养的皮肤和葡萄膜黑色素瘤细胞和异种移植物中；还可预防MLD-STZ中炎症介导的损伤,预防和逆转NOD小鼠的糖尿病。糖尿病2期临床
• 参考文献: References 1. Garau A, et al. Eur Cytokine Netw. 2006 Mar;17(1):35-41. 2. Citro A, et al. Diabetes. 2015 Apr;64(4):1329-40. 3. Kemp DM, et al. Oncotarget. 2017 Feb 28;8(9):14428-14442. 4. Bertini R, et al. Br J Pharmacol. 2012 Jan;165(2):436-54. View Related Products by Target Chemokine Receptor (CCR and CXCR) Diabetes