1259026-14-6

• 常用中文名：JNJ 41876666
• 常用英文名：JNJ 41876666
• CAS号：1259026-14-6
• 分子式：C₂₃H₂₀ClF₆N₃O
• 分子量：503.873
• 发布时间：2020-01-20 12:12:57
• 更新时间：2024-04-06 00:24:28
• 一种有效的,选择性的,口服活性的TRPM8通道拮抗剂,IC50为0.8 nM；对CYP同种型3A4,1A2,2D6,2C9和2C19的酶活性影响最小(IC50>10 uM)；完全阻止icilin诱导的WDS口服剂量为10毫克/千克,在相对低的血浆水平的神经性疼痛的炎症模型中表现出有效的体外功能活性和强大的口服功效；还降低前列腺癌细胞中的增殖速率和增殖分数。

名称

• 英文名: JNJ 41876666

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₀ClF₆N₃O
• 分子量: 503.873

生物活性

• 描述: 一种有效的,选择性的,口服活性的TRPM8通道拮抗剂,IC50为0.8 nM；对CYP同种型3A4,1A2,2D6,2C9和2C19的酶活性影响最小(IC50>10 uM)；完全阻止icilin诱导的WDS口服剂量为10毫克/千克,在相对低的血浆水平的神经性疼痛的炎症模型中表现出有效的体外功能活性和强大的口服功效；还降低前列腺癌细胞中的增殖速率和增殖分数。
• 参考文献: References 1. Valero ML, et al. PLoS One. 2012;7(12):e51825. 2. Parks DJ, et al. J Med Chem. 2011 Jan 13;54(1):233-47. View Related Products by Target TRP Channel