英文名 | BI1002494 trifluoroacetate |
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描述 | 一种新型,有效和选择性的脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,酶IC50为30 nM,细胞IC50为7 nM(FcεR1介导的人单核细胞衍生肥大细胞中组胺释放,存在0.1%白蛋白);抑制高亲和力IgE受体介导的肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱粒(IC50=115 nM),在外周B细胞的抗IgD(BCR)刺激后阻断CD69表达的效力低7倍;剂量依赖性地抑制brown Norway大鼠中OVA诱导的支气管肺泡灌洗液嗜酸性粒细胞。 |
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参考文献 | References 1. Lamb DJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Jun;357(3):554-61. View Related Products by Target Syk |
分子式 | C25H26F3N3O7 |
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分子量 | 537.492 |