英文名 | BMS-681 |
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描述 | CCR2和CCR5的有效和口服生物可利用的双重拮抗剂,结合IC50分别为0.7 nM和2.4 nM;对其他趋化因子受体和GPCR具有高选择性;显示单核细胞趋化性的CCR2功能测定(IC50=0.24 nM)和CD11b上调(全血IC50=4.7 nM),人T细胞的CCR5功能测定(IC50=2.3nM)和全血CCR5介导的CD11b上调(IC50=4.3nM);适用于炎症的鼠和猴模型。 |
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参考文献 | References 1. Zheng Y, et al. Nature. 2016 Dec 15;540(7633):458-461. 2. Carter PH, et al. ACS Med Chem Lett. 2015 Mar 4;6(4):439-44. View Related Products by Target Chemokine Receptor (CCR and CXCR) |
分子式 | C26H36F3N5O |
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分子量 | 491.603 |