1176326-78-5

• 常用中文名：DSP-1053
• 常用英文名：DSP-1053
• CAS号：1176326-78-5
• 分子式：C₃₂H₃₈BrNO₇S
• 分子量：660.62
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2020-01-20 09:26:55
• 更新时间：2024-04-08 19:33:32
• DSP-1053是一种新型强效5-羟色胺再摄取(SERT)抑制剂,具有5-HT1A部分激动活性,与人5-羟色胺转运蛋白和5-HT1A受体结合,Ki分别为1.02和5.05 nM；抑制5-羟色胺转运蛋白,IC50为2.74 nM并显示5-HT1A受体的内在活性为70.0%；剂量依赖性增加大鼠微透析中3-10mg/kg的细胞外5-HT水平在体内表现出抗抑郁样作用。抑郁症第1阶段已停止

名称

• 英文名: DSP-1053

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₈BrNO₇S
• 分子量: 660.62

生物活性

• 描述: DSP-1053是一种新型强效5-羟色胺再摄取(SERT)抑制剂,具有5-HT1A部分激动活性,与人5-羟色胺转运蛋白和5-HT1A受体结合,Ki分别为1.02和5.05 nM；抑制5-羟色胺转运蛋白,IC50为2.74 nM并显示5-HT1A受体的内在活性为70.0%；剂量依赖性增加大鼠微透析中3-10mg/kg的细胞外5-HT水平在体内表现出抗抑郁样作用。抑郁症第1阶段已停止
• 参考文献: References 1. Yoshinaga H, et al. Bioorg Med Chem. 2018 May 1;26(8):1614-1627. 2. Kato T, et al. Pharmacol Res Perspect. 2015 Jun;3(3):e00142. View Related Products by Target 5-HT Receptor Depression