英文名 | SEL24-B489 |
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描述 | SEL24-B489(SEL24)是一种有效的双重PIM和FLT3-ITD抑制剂,PIM1/2/3的Kd为2/2/3 nM,FLT3-WT/FLT3-ITD的Kd分别为160/16 nM;表现出比选择性FLT3-ITD或PIM抑制剂在AML细胞系(MV-4-11 GI50=20nM)和原发性AML母细胞中显着更广泛的靶向活性,降低AML细胞的活力,其中FLT3-TKD突变与对选择性FLT3-ITD抑制剂的抗性相关;抑制异种移植模型中广泛的AML细胞系的生长。血癌2期临床 |
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参考文献 | References 1. Czardybon W, et al. Oncotarget. 2018 Mar 30;9(24):16917-16931. 2. Białopiotrowicz E, et al. J Cell Mol Med. 2018 Apr 17. doi: 10.1111/jcmm.13632. 3. Szydłowski M, et al. Blood. 2017 Sep 21;130(12):1418-1429. View Related Products by Target Pim Blood Cancer |
分子式 | C15H18Br2N4O2 |
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分子量 | 446.143 |