1621673-53-7

• 常用中文名：KY-226
• 常用英文名：KY-226
• CAS号：1621673-53-7
• 分子式：C₂₇H₃₁NO₃S₂
• 分子量：481.669
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2020-01-11 21:48:51
• 更新时间：2024-09-27 19:18:07
• KY-226(KY226)是一种有效的,变构的,口服活性的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为0.28 uM(人PTP1B),不具有PPARγ激动剂活性；对啮齿动物前脂肪细胞的脂肪细胞分化没有影响。10 uM,bot不是PPARγ激动剂吡格列酮；增加人肝癌细胞(HepG2)中胰岛素产生的磷酸化胰岛素受体(pIR)0.310 uM,显着降低血浆葡萄糖和甘油三酯水平以及血红蛋白A1c值,而不会增加db/db小鼠的体重增加,通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。

名称

• 英文名: KY-226

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₁NO₃S₂
• 分子量: 481.669
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: KY-226(KY226)是一种有效的,变构的,口服活性的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为0.28 uM(人PTP1B),不具有PPARγ激动剂活性；对啮齿动物前脂肪细胞的脂肪细胞分化没有影响。10 uM,bot不是PPARγ激动剂吡格列酮；增加人肝癌细胞(HepG2)中胰岛素产生的磷酸化胰岛素受体(pIR)0.310 uM,显着降低血浆葡萄糖和甘油三酯水平以及血红蛋白A1c值,而不会增加db/db小鼠的体重增加,通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。
• 参考文献: References 1. Ito Y, et al. J Pharmacol Sci. 2018 May;137(1):38-46. 2. Sun M, et al. Brain Res. 2018 Sep 1;1694:1-12. View Related Products by Target Protein Phosphatase/PTP