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磷酸酶是从蛋白质中除去磷酸基团的酶。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)包含多种跨膜和细胞质酶家族。 PTP在调节细胞的增殖活性和细胞 - 细胞 - 细胞 - 基质接触的完整性中起重要作用。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是一种非受体PTP,通常与内质网和质膜下面的囊泡相关。 PTP1B作为胰岛素和瘦蛋白受体途径的关键负调节剂已成为治疗2型糖尿病和肥胖症的有吸引力的治疗靶标。四种主要的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶催化亚基存在于动物细胞的细胞质中。这些酶中的三种,PP1,PP2A和PP2B是相同基因家族的成员,而PP2C似乎是不同的。碱性磷酸酶包含广泛分布在哺乳动物细胞中的异质酶组。酸性磷酸酶根据一般方程催化磷酸单酯的水解。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

BVT948

BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂,也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8。

  • CAS号:39674-97-0
  • 分子式:C14H11NO3
  • 分子量:241.24200
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.39g/cm3
  • 沸点:400.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:196.2ºC

酒石酸钠

酒石酸钠二元二水合物是一种钠盐, 在分子生物学和细胞培养中用作缓冲液, 是酸性磷酸酶抑制剂, 增加秋水仙碱结合tubulin1率。

  • CAS号:6106-24-7
  • 分子式:C4H10Na2O8
  • 分子量:232.10
  • 类别:生化试剂
  • 密度:1,82 g/cm3
  • 沸点:399.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:150°C -2H₂O
  • 闪点:209.4ºC

cyt-PTPε抑制剂-1

cyt-PTPε Inhibitor-1 是一种有效的胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 cyt-PTPε 抑制剂,与 cyt-PTPε 的催化结构域结合,抑制 c-Src 的活化 (c-Src 去磷酸化),具有抗破骨细胞的活性。

  • CAS号:428478-94-8
  • 分子式:C19H20N4O2S
  • 分子量:368.45
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Licoflavone A

Licoflavone A 是从甘草根中得到的黄酮类化合物,抑制酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的活性,IC50 值为 54.5 μM。

  • CAS号:61153-77-3
  • 分子式:C20H18O4
  • 分子量:322.35500
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DT-061

DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,可用于治疗 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤。

  • CAS号:1809427-19-7
  • 分子式:C25H23F3N2O5S
  • 分子量:520.52
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TPI-1

TPI-1是SHP-1的抑制剂;抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。

  • CAS号:79756-69-7
  • 分子式:C12H6Cl2O2
  • 分子量:253.08100
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Raphin1 acetate

Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。

  • CAS号:2242616-04-0
  • 分子式:C10H12Cl2N4O2
  • 分子量:291.13
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SHP2 IN-1

SHP2 IN-1 (compound 13) 是 SHP2 (PTPN11) 的变构抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。

  • CAS号:1801764-90-8
  • 分子式:C18H22Cl2N6OS
  • 分子量:441.38
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

瑞拉帕地

Rilapladib 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的一个选择性抑制剂,其 IC50 值为 230 pM。

  • CAS号:412950-08-4
  • 分子式:C40H38F5N3O3S
  • 分子量:735.80500
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:1.36g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

花色素苷

Enocyanin 是从葡萄中得到的花青素。Enocyanin 可影响亮氨酸氨基肽酶、酸性磷酸酶 (acid phosphatase)、γ-谷氨酰转肽酶和酯酶的活性。

  • CAS号:11029-12-2
  • 分子式:C15H11O
  • 分子量:207.247
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

蛋白磷酸酯酶抑制剂

Calyculin A是有效,可渗透细胞的蛋白磷酸酶1 (PP1) 和蛋白磷酸酶2A (PP2A) 抑制剂,其IC50 为0.5至1 nM。

  • CAS号:101932-71-2
  • 分子式:C50H81N4O15P
  • 分子量:1009.17000
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:1.25g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LTV-1

LTV-1是一种高效的, 可逆的淋巴酪氨酸磷酸酶(LYP) 抑制剂(IC50= 508 nM)。

  • CAS号:347379-29-7
  • 分子式:C26H20N2O5S
  • 分子量:472.512
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TCS 401

TCS 401 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (protein tyrosine phosphatase 1B) 抑制剂。

  • CAS号:243966-09-8
  • 分子式:C10H11ClN2O5S
  • 分子量:306.723
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

F1063-0967

F1063-0967 是一种双特异性磷酸酶 26 (DUSP26) 抑制剂,其 IC50 值为 11.62 μM。

  • CAS号:613225-56-2
  • 分子式:C24H24N2O5S2
  • 分子量:484.588
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NSC-87877

NSC-87877 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。

  • CAS号:56990-57-9
  • 分子式:C19H13N3O7S2
  • 分子量:459.45
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PTP1B-IN-3

PTP1B-IN-3 是有效的,有选择性的 PTP1B 抑制剂。 IC50 值为 120 nM (PTP1B) 和 120 nM (TCPTP)。

  • CAS号:809272-64-8
  • 分子式:C12H7BrF2NO3P
  • 分子量:362.06300
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NSC 663284

NSC 663284是 Cdc25 双重特异性磷酸酶抑制剂, IC50 值为0.21 μM。

  • CAS号:383907-43-5
  • 分子式:C15H16ClN3O3
  • 分子量:321.759
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:478.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:243.4±28.7 °C

微囊藻毒素LR

Microcystin-LR 是蛋白磷酸酶 1 型和 2A 型 ((PP1/2A)) 的有效抑制剂,其 IC50 值分别为 1.7 nM,0.04 nM。

  • CAS号:101043-37-2
  • 分子式:C49H74N10O12
  • 分子量:995.172
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:11 °C

PTP1B-IN-8

PTP1B-IN-8 是一种有效的,选择性,强效蛋白酪氨酸磷酸酶-1B (PTP1B) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 CN103626692A 中的实施例 1。

  • CAS号:919091-61-5
  • 分子式:C19H13Cl4NO
  • 分子量:413.12
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SF1670

SF1670 是一种有效的特异性的人第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源蛋白 (PTEN) 抑制剂。

  • CAS号:345630-40-2
  • 分子式:C19H17NO3
  • 分子量:307.343
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:554.1±29.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:208.0±24.4 °C

3,3',4,4'-四甲酸二苯甲酮

Benzophenonetetracarboxylic acid能够提高生物体内碱性磷酸酶的活性和稳定性。

  • CAS号:2479-49-4
  • 分子式:C17H10O9
  • 分子量:358.256
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:734.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:411.7±29.4 °C

PTP1B-IN-1

PTP1B-IN-1是PTP1B小分子抑制剂,IC50值为1.6mM,常作为类似物衍生的母核。

  • CAS号:612530-44-6
  • 分子式:C8H8N2O3S
  • 分子量:212.22600
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:1.483
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SMAP-2

SMAP-2 (DT-1154) 是一种可口服生物利用的磷酸酶 2A (PP2A) 激活剂,绑定到支架亚基 PP2A Aα 上使 PP2A 构象变化。SMAP-2 (DT-1154) 能抑制 KRAS 突变肺癌的增长。

  • CAS号:1809068-70-9
  • 分子式:C27H27F3N2O4S
  • 分子量:532.57
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MSI-1436乳酸

MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTB-1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 值为 1 μM,而对 TC-PTP 的 IC50 值为 224 μM。

  • CAS号:1309370-86-2
  • 分子式:C37H72N4O5S . 7/2C3H6O3
  • 分子量:1000.17
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SHP-099盐酸盐

SHP099 hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50值为70 nM。

  • CAS号:1801747-11-4
  • 分子式:C16H20Cl3N5
  • 分子量:388.723
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

异丹参酮IIA

Isotanshinone IIA,一个松香型二萜代谢物,能够抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B) 的活性,其 IC50 值为11.4 μM。

  • CAS号:20958-15-0
  • 分子式:C19H18O3
  • 分子量:294.34400
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RMC-4550

RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂,其 IC50 值为0.583 nM。

  • CAS号:2172651-73-7
  • 分子式:C21H26Cl2N4O2
  • 分子量:437.36
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

7-BIA

7-BIA 是一种受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 D (PTPRD) 抑制剂,IC50 值约为 1-3 μM。

  • CAS号:1313403-49-4
  • 分子式:C15H18O6
  • 分子量:294.30
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GSK 2830371

GSK 2830371 是一种选择性的Wip1磷酸酶 (Wip1 phosphatase)抑制剂,IC50 为 6 nM。

  • CAS号:1404456-53-6
  • 分子式:C23H29ClN4O2S
  • 分子量:461.020
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:704.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:379.7±32.9 °C

LB-100

LB-100 是一种蛋白磷酸酶 2A (protein phosphatase 2A) 抑制剂,在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中,IC50 值分别为 0.85 μM 和 3.87 μM。

  • CAS号:1632032-53-1
  • 分子式:C13H20N2O4
  • 分子量:268.309
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:486.9±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:248.3±28.7 °C