1624792-70-6

• 常用中文名：cis CM-414
• 常用英文名：cis CM-414
• CAS号：1624792-70-6
• 分子式：C₂₃H₂₉N₅O₄
• 分子量：439.516
• 发布时间：2020-01-11 21:01:50
• 更新时间：2024-04-02 18:15:23
• 一种一流的PDE5和HDAC双重抑制剂,可抑制HDAC1/2/3/6(IC50=310/490/322/91 nM)和PDE5(IC50=60 nM)；不抑制II A类HDAC同种型,MMP-3,MMP-10和PDE9(IC50>10 uM)对HDAC8/11/10具有适度或弱活性(IC50=640/550/2400 nM)；降低脑Aβ和pTau水平,增加GSK3β的无活性形式,恢复海马神经元上树突棘密度的降低,并逆转Tg2576小鼠的认知缺陷。

名称

• 英文名: cis CM-414

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₉N₅O₄
• 分子量: 439.516

生物活性

• 描述: 一种一流的PDE5和HDAC双重抑制剂,可抑制HDAC1/2/3/6(IC50=310/490/322/91 nM)和PDE5(IC50=60 nM)；不抑制II A类HDAC同种型,MMP-3,MMP-10和PDE9(IC50>10 uM)对HDAC8/11/10具有适度或弱活性(IC50=640/550/2400 nM)；降低脑Aβ和pTau水平,增加GSK3β的无活性形式,恢复海马神经元上树突棘密度的降低,并逆转Tg2576小鼠的认知缺陷。
• 参考文献: References 1. Cuadrado-Tejedor M, et al. Neuropsychopharmacology. 2017 Jan;42(2):524-539. View Related Products by Target HDAC