1629677-75-3

• 常用中文名：KZR-616
• 常用英文名：KZR-616
• CAS号：1629677-75-3
• 分子式：C₃₀H₄₂N₄O₈
• 分子量：586.686
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 蛋白酶体
• 发布时间：2020-01-11 15:32:50
• 更新时间：2026-07-10 10:27:08
• KZR-616(KZR616)是一种有效的选择性双重免疫蛋白酶体亚基LMP7/LMP2抑制剂,IC50为39 nM/139 nM,弱抑制β5,MECL-1,对β1亚基无活性；10 uM时无抑制作用广泛选择性小组的20种丝氨酸,金属-,半胱氨酸和天冬氨酰蛋白酶以及11种水解酶；在抗胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)模型。其他适应症2期临床

名称

• 英文名: KZR-616
• 英文别名: Zetomipzomib; D-erythro-3-Pentulose, 4,5-anhydro-1-(1-cyclopenten-1-yl)-1,2-dideoxy-4-C-methyl-2-[[N-[2-(4-morpholinyl)acetyl]-L-alanyl-(βR)-β-hydroxy-O-methyl-L-tyrosyl]amino]

物化性质

• 分子式: C₃₀H₄₂N₄O₈
• 分子量: 586.686

生物活性

• 描述: KZR-616(KZR616)是一种有效的选择性双重免疫蛋白酶体亚基LMP7/LMP2抑制剂,IC50为39 nM/139 nM,弱抑制β5,MECL-1,对β1亚基无活性；10 uM时无抑制作用广泛选择性小组的20种丝氨酸,金属-,半胱氨酸和天冬氨酰蛋白酶以及11种水解酶；在抗胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)模型。其他适应症2期临床
• 参考文献: References 1. Johnson HWB, et al. J Med Chem. 2018 Oct 31. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b01201. View Related Products by Target Proteasome Other Indication