蛋白酶体

蛋白酶体是所有真核生物和古细菌内部以及一些细菌中非常大的蛋白质复合物。在真核生物中，它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解（一种破坏肽键的化学反应）降解不需要的或受损的蛋白质。进行这种反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程产生约7至8个氨基酸长的肽，然后可以进一步降解成氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被标记为用称为遍在蛋白的小蛋白质降解。标记反应由称为遍在蛋白连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个遍在蛋白分子标记，这是其他连接酶附着额外泛素分子的信号。结果是多聚泛蛋白链被蛋白酶体结合，使其降解标记的蛋白质。

RA190

RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。

• CAS号：1617495-03-0
• 分子式：C₂₈H₂₃Cl₅N₂O₂
• 分子量：596.76
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

20S Proteasome-IN-3

20S蛋白酶体-IN-3是一种20S蛋白酶体内β5亚单位抑制剂(IC50=1.64μM)[1][2]。20S蛋白酶体-IN-3具有抗肿瘤增殖活性[2]。

• CAS号：1803040-07-4
• 分子式：C₃₄H₄₃N₃O₈
• 分子量：621.72
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MUN57694

MUN57694是26S蛋白酶体抑制剂。MUN57694在WO 2006128196中报告。本产品没有正式名称。为了便于科学交流,我们将其Inchi键(每个部分第一个字母中的3个字母)与其CAS号的最后5位数字或分子量(如果其CAS号不可用)相结合来命名它

• CAS号：858557-69-4
• 分子式：C₂₃H₂₅N₃O₄
• 分子量：407.46
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NIC-0102

NIC-0102是一种口服活性蛋白酶体抑制剂(pIC50=7.55),专门抑制NLRP3炎性小泡的激活。NIC-0102在右旋糖酐硫酸钠(DSS)诱导的溃疡性结肠炎模型中显示出强大的抗炎作用。NIC-0102还抑制pro-IL-1β的产生[1]。

• CAS号：2806031-94-5
• 分子式：C₂₁H₂₅BF₂N₂O₄
• 分子量：418.24
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-(4-氟苯甲酰胺)-4H-1,2,4-三唑-3-羧酸甲酯

凝血酶抑制剂5(化合物385)是一种凝血酶抑制物,其IC50范围为0.1μM至1μM。凝血酶抑制剂5可用于静脉血栓栓塞的研究[1]。

• CAS号：328108-09-4
• 分子式：C₁₁H₉FN₄O₃
• 分子量：264.21
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雷公藤红素; 南蛇藤素

Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。

• CAS号：34157-83-0
• 分子式：C₂₉H₃₈O₄
• 分子量：450.610
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：645.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：185-200ºC
• 闪点：358.3±28.0 °C

PTP1B-IN-9

PTP1B-IN-9 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。PTP1B-IN-9 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。

• CAS号：145888-79-5
• 分子式：C₁₉H₁₃Cl₄NO
• 分子量：413.12500
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RTS-V5

RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂,对HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。

• CAS号：2285346-31-6
• 分子式：C₂₇H₃₅N₅O₆
• 分子量：525.60
• 类别：HDAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

异戊酰左旋肉碱-d9氯化物

异戊酰基肉碱-d9(氯化物)是氘标记的异戊酰基肉毒碱(氯化物)[1]。氯异戊酰基肉碱是L-亮氨酸分解代谢的产物,是人类中性粒细胞Ca2+依赖性蛋白酶(钙蛋白酶)的有效激活剂[2]。

• CAS号：1334532-23-8
• 分子式：C₁₂H₁₅D₉ClNO₄
• 分子量：290.83
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Oprozomib (ONX 0912)

Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。

• CAS号：935888-69-0
• 分子式：C₂₅H₃₂N₄O₇S
• 分子量：532.609
• 类别：自噬

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：849.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：467.8±34.3 °C

LMP7-IN-1

LMP7-IN-1是一种硼酸衍生物,是一种有效且选择性的免疫蛋白酶体亚单位LMP7(β5i)抑制剂,IC50为1.83 nM(WO2021143923A1；化合物20)[1]。

• CAS号：2671040-07-4
• 分子式：C₂₀H₂₃BN₂O₆S
• 分子量：430.28
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DD1

DD1是一种蛋白酶体抑制剂,在急性髓系白血病(AML)凋亡过程中靶向Bax活化和P70S6K降解。DD1以半胱天冬酶依赖的方式诱导细胞凋亡。DD1诱导线粒体膜去极化和不良去磷酸化[1]。

• CAS号：187585-11-1
• 分子式：C₁₆H₁₄N₂O₃
• 分子量：282.29400
• 类别：核糖体S6激酶(RSK)

• 密度：1.337g/cm3
• 沸点：479.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：233.6ºC

Ac-WLA-AMC

Ac WLA AMC是一种特殊的20S组成型蛋白酶体β5荧光底物[1]。

• CAS号：1104011-59-7
• 分子式：C₃₂H₃₇N₅O₆
• 分子量：587.666
• 类别：蛋白酶体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：992.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：553.9±34.3 °C

PD150606

PD 150606是一个选择性的,能穿过细胞的非肽calpain抑制剂。

• CAS号：179528-45-1
• 分子式：C₉H₇IO₂S
• 分子量：306.120
• 类别：蛋白酶体

• 密度：1.9±0.1 g/cm3
• 沸点：410.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：202.0±28.7 °C

KZR-504

KZR-504 是具有口服活性的、高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。

• CAS号：1629052-78-3
• 分子式：C₂₁H₂₃N₃O₆
• 分子量：413.42
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO

Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛,可作为高选择性和有效的蛋白酶体 (proteasomal) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制,Ki 为 1.5 µM；对于小中性氨基酸,Ki 为 2.3 µM；对于胰凝乳蛋白酶样活性,Ki 为 40.5 µM；对于肽基-谷氨酰肽水解活性,IC50 为 3.1 µM)。

• CAS号：159659-05-9
• 分子式：C₃₀H₃₈N₄O₆
• 分子量：550.65
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-2,2'-(2-(1-(2-(2,5-二氯苯甲酰胺)乙酰氨基)-3-甲基丁基)-5-氧代-1,3,2-二氧硼戊环-4,4-二基)二乙酸

Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂,IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。

• CAS号：1239908-20-3
• 分子式：C₂₀H₂₃BCl₂N₂O₉
• 分子量：517.122
• 类别：自噬

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲磺酸加贝酯

Gabexate甲磺酸盐是非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。

• CAS号：56974-61-9
• 分子式：C₁₇H₂₇N₃O₇S
• 分子量：417.477
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：508.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：91 °C
• 闪点：261.4ºC

5-氨基-8-羟基喹啉

5-氨基-8-羟基喹啉(5A8HQ)是一种潜在的抗癌候选药物,具有良好的蛋白酶体抑制活性。

• CAS号：13207-66-4
• 分子式：C₉H₈N₂O
• 分子量：160.17300
• 类别：蛋白酶体

• 密度：1.363g/cm3
• 沸点：408.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Calpain-2-IN-1

钙蛋白酶-2-IN-1是一种钙蛋白酶-2选择性抑制剂,通过延长ERK激活来增强学习和记忆。

• CAS号：144231-85-6
• 分子式：C₂₈H₃₇N₃O₇
• 分子量：527.61
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

钙蛋白酶抑制剂 II

ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。

• CAS号：110115-07-6
• 分子式：C₁₉H₃₅N₃O₄S
• 分子量：401.564
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：676.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：362.9±31.5 °C

PI-1840

PI-1840是蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)高效选择性性抑制剂,IC50值为27nM。

• CAS号：1401223-22-0
• 分子式：C₂₂H₂₆N₄O₃
• 分子量：394.46700
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Proteasome-IN-5

Proteasome-IN-5 (compound 5) 是一种蛋白酶抑制剂。

• CAS号：1613134-34-1
• 分子式：C₂₀H₃₀BN₅O₇
• 分子量：463.29
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Delanzomib

Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂,能下调核内NF-kappaB活性。

• CAS号：847499-27-8
• 分子式：C₂₁H₂₈BN₃O₅
• 分子量：413.275
• 类别：蛋白酶体

• 密度：1.207
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MeOSuc-Gly-Leu-Phe-AMC

MeOSuc-Gly-Leu-Phe-AMC 是蛋白酶体的肽底物。

• CAS号：201854-05-9
• 分子式：C₃₂H₃₈N₄O₈
• 分子量：606.666
• 类别：蛋白酶体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：956.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：532.2±34.3 °C

MG132

(R)-MG-132 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。

• CAS号：1211877-36-9
• 分子式：C₂₆H₄₁N₃O₅
• 分子量：475.621
• 类别：蛋白酶体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：682.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：366.3±31.5 °C

Ac-PAL-AMC

Ac PAL AMC是一种对20S蛋白酶体LMP2/β1i活性具有特异性的荧光底物[1]。

• CAS号：1431362-79-6
• 分子式：C₂₆H₃₄N₄O₆
• 分子量：498.571
• 类别：蛋白酶体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：845.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：465.0±34.3 °C

Davelizomib

达维利佐米是一种具有抗肿瘤作用的蛋白酶体抑制剂[1]。

• CAS号：2409841-51-4
• 分子式：C₂₁H₂₆BF₂N₃O₇
• 分子量：481.25
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(Rac)-Calpain Inhibitor XII

(Rac)-Calpain抑制剂XII是CalpainⅠ(μ-Calpain,Ki=19nm)的可逆选择性抑制剂,对CalpainⅡ(m-Calpain,Ki=120nm)和组织蛋白酶B(Ki=750nm)的亲和力较低。(Rac)-Calpain抑制剂XII被用于研究calpains在不同过程中的作用,包括中性粒细胞趋化、神经元信号传导和心脏对损伤的反应。

• CAS号：181769-57-3
• 分子式：C₂₆H₃₄N₄O₅
• 分子量：482.572
• 类别：蛋白酶体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(-)-3-<(1E)-1,3-dimethylpent-1-enyl>-10-hydroxy-7-methoxy-1H-naphtho<2,3-c>pyran-8,9(8H)-dione

钩端螺旋体二酮是从Remotidymella sp.真菌中分离出来的一种有效的泛素-蛋白酶体系统(UPS)抑制剂。钩端螺旋体对HeLa细胞具有细胞毒性,IC50值为3.2μM。抗肿瘤剂[1]。

• CAS号：138039-33-5
• 分子式：C₂₁H₂₂O₅
• 分子量：354.39600
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A