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蛋白酶体是所有真核生物和古细菌内部以及一些细菌中非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要的或受损的蛋白质。进行这种反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程产生约7至8个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解成氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被标记为用称为遍在蛋白的小蛋白质降解。标记反应由称为遍在蛋白连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个遍在蛋白分子标记,这是其他连接酶附着额外泛素分子的信号。结果是多聚泛蛋白链被蛋白酶体结合,使其降解标记的蛋白质。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

RA190

RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。

  • CAS号:1617495-03-0
  • 分子式:C28H23Cl5N2O2
  • 分子量:596.76
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CALPEPTIN

Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂,其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。

  • CAS号:117591-20-5
  • 分子式:C20H30N2O4
  • 分子量:362.463
  • 类别:组织蛋白酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:550.7±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:60-75 °C
  • 闪点:286.8±28.7 °C

MG132

(R)-MG-132 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。

  • CAS号:1211877-36-9
  • 分子式:C26H41N3O5
  • 分子量:475.621
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:682.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:366.3±31.5 °C

VR23

VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50 =50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50 =3μM)。

  • CAS号:1624602-30-7
  • 分子式:C19H16ClN5O6S
  • 分子量:477.878
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:699.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:376.7±34.3 °C

艾沙佐米

Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。

  • CAS号:1072833-77-2
  • 分子式:C14H19BCl2N2O4
  • 分子量:361.029
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

FK-448 Free base

FK-448 Free base 是一种有效的,特异性的糜蛋白酶 (chymotrypsin) 抑制剂,IC50 值为 720 nM。

  • CAS号:85858-76-0
  • 分子式:
  • 分子量:406.52
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Epoxomicin

Epoxomicin是一种可渗透细胞且不可逆的蛋白酶体抑制剂,主要抑制胰凝乳蛋白酶样活性。

  • CAS号:134381-21-8
  • 分子式:C28H50N4O7
  • 分子量:554.719
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:795.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:107-109ºC
  • 闪点:435.0±32.9 °C

硼替佐米

Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。

  • CAS号:179324-69-7
  • 分子式:C19H25BN4O4
  • 分子量:384.237
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:122-124°C
  • 闪点:N/A

雷公藤红素

Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。

  • CAS号:34157-83-0
  • 分子式:C29H38O4
  • 分子量:450.610
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:645.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:185-200ºC
  • 闪点:358.3±28.0 °C

蛋白酶体-IN-1

Proteasome-IN-1 是一个蛋白酶体抑制剂,来自专利 WO 2013142376 A1。

  • CAS号:374080-21-4
  • 分子式:C42H35N5O3
  • 分子量:657.76
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RTS-V5

RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂,对HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。

  • CAS号:2285346-31-6
  • 分子式:C27H35N5O6
  • 分子量:525.60
  • 类别:HDAC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Oprozomib

Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。

  • CAS号:935888-69-0
  • 分子式:C25H32N4O7S
  • 分子量:532.609
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:849.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:467.8±34.3 °C

Capzimin

Capzimin是有效的,特异性适中的,蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。

  • CAS号:2084868-04-0
  • 分子式:C30H24N6O2S4
  • 分子量:628.81
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PD150606

PD 150606是一个选择性的,能穿过细胞的非肽calpain抑制剂。

  • CAS号:179528-45-1
  • 分子式:C9H7IO2S
  • 分子量:306.120
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:410.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:202.0±28.7 °C

KZR-504

KZR-504 是具有口服活性的、高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。

  • CAS号:1629052-78-3
  • 分子式:C21H23N3O6
  • 分子量:413.42
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LMP7-IN-1

LMP7-IN-1 是一种免疫蛋白酶体 (immunoproteasome (LMP7)) 抑制剂,可用于炎症、自身免疫症、神经退行性疾病、增殖性疾病和癌症等的研究。

  • CAS号:2285330-15-4
  • 分子式:C17H20BNO5
  • 分子量:329.16
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ixazomib柠檬酸盐

Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂,IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。

  • CAS号:1239908-20-3
  • 分子式:C20H23BCl2N2O9
  • 分子量:517.122
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

甲磺酸加贝酯

Gabexate甲磺酸盐是非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。

  • CAS号:56974-61-9
  • 分子式:C17H27N3O7S
  • 分子量:417.477
  • 类别:因子Xa
  • 密度:N/A
  • 沸点:508.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:261.4ºC

Rpn11-IN-1

Rpn11-IN-1 是一种有效的选择性蛋白酶体亚基 Rpn11 抑制剂,IC50 为 390 nM。

  • CAS号:2084867-65-0
  • 分子式:C15H13N3OS2
  • 分子量:315.41
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

抑肽素

Pepstatin 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。

  • CAS号:26305-03-3
  • 分子式:C34H63N5O9
  • 分子量:685.892
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:997.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:233 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:557.1±34.3 °C

PI-1840

PI-1840是蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)高效选择性性抑制剂,IC50值为27nM。

  • CAS号:1401223-22-0
  • 分子式:C22H26N4O3
  • 分子量:394.46700
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

钙蛋白酶抑制剂I

MG-101是有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,抑制钙蛋白酶I,钙蛋白酶II,组织蛋白酶B和组织蛋白酶L的Ki分别为190,220,150和500 pM。

  • CAS号:110044-82-1
  • 分子式:C20H37N3O4
  • 分子量:383.526
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:632.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:192.9±30.3 °C

PD 151746

PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。

  • CAS号:179461-52-0
  • 分子式:C11H8FNO2S
  • 分子量:237.25000
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.525±0.06 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ONX-0914

ONX-0914 (PR-957)是免疫蛋白酶体抑制剂,与其它蛋白酶体的交叉反应极小。

  • CAS号:960374-59-8
  • 分子式:C31H40N4O7
  • 分子量:580.672
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:878.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:484.8±34.3 °C

MG-132

MG-132是一种有效,可逆,能渗透细胞的 20S蛋白酶体 抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的 IC50值为 24.2 nM。

  • CAS号:133407-82-6
  • 分子式:C26H41N3O5
  • 分子量:475.621
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:682.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:80-84℃ (DEC.)
  • 闪点:366.3±31.5 °C

乳胞素

Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。

  • CAS号:133343-34-7
  • 分子式:C15H24N2O7S
  • 分子量:376.425
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:714.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:233-235ºC dec.
  • 闪点:386.1±32.9 °C

卡非佐米

Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。

  • CAS号:868540-17-4
  • 分子式:C40H57N5O7
  • 分子量:719.910
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:975.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:543.8±34.3 °C

Delanzomib

Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂,能下调核内NF-kappaB活性。

  • CAS号:847499-27-8
  • 分子式:C21H28BN3O5
  • 分子量:413.275
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.207
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Alicapistat

Alicapistat (ABT-957) 是具有口服活性的,人钙激活中性蛋白酶 (calpains) 1 和2 的选择性抑制剂,有治疗阿尔兹海默症 (AD) 的潜能。

  • CAS号:1254698-46-8
  • 分子式:C25H27N3O4
  • 分子量:433.50
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ML604440

ML604440 是一种有效的,特异性和细胞可渗透的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 破坏 MHC I 类细胞表面表达,IL-6 分泌以及 naïve T helper 向 17 T helper 细胞的分化。ML604440 改善实验性结肠炎和 EAE 疾病。

  • CAS号:1140517-08-3
  • 分子式:C17H24BF3N2O4
  • 分子量:388.19
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A