1818428-14-6

• 常用中文名：VCE-004.3
• 常用英文名：VCE-004.3
• CAS号：1818428-14-6
• 分子式：C₂₆H₃₉NO₃
• 分子量：413.602
• 发布时间：2020-01-20 10:23:55
• 更新时间：2024-01-24 15:02:20
• VCE-004.3(VCE004.3)是一种新型半合成大麻二酚衍生物,表现为双重PPARγ/CB2激动剂和CB1受体调节剂,结合并激活PPARγ(IC50=3.5 uM)和CB2受体(pKi=6.69)并拮抗CB1受体(pKi=5.61)；与PPARγ配体结合口袋(LBP)上的替代位点结合；VCE-004.3抑制胶原基因的转录和合成,防止TGFβ诱导的成纤维细胞迁移和分化为肌成纤维细胞；VCE-004.3预防博来霉素诱导的皮肤纤维化中的皮肤纤维化,肌成纤维细胞分化和ERK1/2磷酸化；减少肥大细胞脱颗粒,巨噬细胞活化,T淋巴细胞浸润,炎症和促纤维化因子的表达。

名称

• 英文名: VCE-004.3

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₉NO₃
• 分子量: 413.602

生物活性

• 描述: VCE-004.3(VCE004.3)是一种新型半合成大麻二酚衍生物,表现为双重PPARγ/CB2激动剂和CB1受体调节剂,结合并激活PPARγ(IC50=3.5 uM)和CB2受体(pKi=6.69)并拮抗CB1受体(pKi=5.61)；与PPARγ配体结合口袋(LBP)上的替代位点结合；VCE-004.3抑制胶原基因的转录和合成,防止TGFβ诱导的成纤维细胞迁移和分化为肌成纤维细胞；VCE-004.3预防博来霉素诱导的皮肤纤维化中的皮肤纤维化,肌成纤维细胞分化和ERK1/2磷酸化；减少肥大细胞脱颗粒,巨噬细胞活化,T淋巴细胞浸润,炎症和促纤维化因子的表达。
• 参考文献: References 1. Del Rio C, et al. Br J Pharmacol. 2018 Jul 22. doi: 10.1111/bph.14450. View Related Products by Target Cannabinoid Receptor