1957203-01-8

• 常用中文名：YKL-5-124
• 常用英文名：YKL-5-124
• CAS号：1957203-01-8
• 分子式：C₂₈H₃₃N₇O₃
• 分子量：515.618
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2020-01-20 14:33:57
• 更新时间：2024-01-04 11:55:13
• YKL-5-124是一种新型有效,选择性和共价CDK7抑制剂(IC50=53.5 nM),抑制CDK7/CycH/MAT1酶活性,IC50为9.7 nM；显示CDK7对结构相关激酶CDK12的生化和细胞选择性/13,对CDK2和CDK9没有显着活性(IC50>1 uM)；靶向并与之形成共价键CDK7-半胱氨酸312(C312)；YKL-5-124对CDK7的抑制引发不同于THZ1的转录特征,对RNA Pol II CTD磷酸化没有显示出可辨别的作用；概括了THZ1介导的对基因表达和CTD磷酸化的影响。当与CDK12/13抑制剂THZ531组合时。

名称

• 英文名: YKL-5-124

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₃N₇O₃
• 分子量: 515.618
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: YKL-5-124是一种新型有效,选择性和共价CDK7抑制剂(IC50=53.5 nM),抑制CDK7/CycH/MAT1酶活性,IC50为9.7 nM；显示CDK7对结构相关激酶CDK12的生化和细胞选择性/13,对CDK2和CDK9没有显着活性(IC50>1 uM)；靶向并与之形成共价键CDK7-半胱氨酸312(C312)；YKL-5-124对CDK7的抑制引发不同于THZ1的转录特征,对RNA Pol II CTD磷酸化没有显示出可辨别的作用；概括了THZ1介导的对基因表达和CTD磷酸化的影响。当与CDK12/13抑制剂THZ531组合时。
• 参考文献: References 1. Olson CM, et al. Cell Chem Biol. 2019 Mar 6. pii: S2451-9456(19)30067-4. View Related Products by Target Cyclin-dependent Kinase (CDK)

安全

• 危害码 (欧洲): Xi