YKL-5-124

更新时间:2024-01-04 11:55:13

YKL-5-124结构式
YKL-5-124结构式
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常用名 YKL-5-124 英文名 YKL-5-124
CAS号 1957203-01-8 分子量 515.618
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C28H33N7O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 YKL-5-124用途


YKL-5-124是一种新型有效,选择性和共价CDK7抑制剂(IC50=53.5 nM),抑制CDK7/CycH/MAT1酶活性,IC50为9.7 nM;显示CDK7对结构相关激酶CDK12的生化和细胞选择性/13,对CDK2和CDK9没有显着活性(IC50>1 uM);靶向并与之形成共价键CDK7-半胱氨酸312(C312);YKL-5-124对CDK7的抑制引发不同于THZ1的转录特征,对RNA Pol II CTD磷酸化没有显示出可辨别的作用;概括了THZ1介导的对基因表达和CTD磷酸化的影响。当与CDK12/13抑制剂THZ531组合时。

 YKL-5-124名称

英文名 YKL-5-124

 YKL-5-124生物活性

描述 YKL-5-124是一种新型有效,选择性和共价CDK7抑制剂(IC50=53.5 nM),抑制CDK7/CycH/MAT1酶活性,IC50为9.7 nM;显示CDK7对结构相关激酶CDK12的生化和细胞选择性/13,对CDK2和CDK9没有显着活性(IC50>1 uM);靶向并与之形成共价键CDK7-半胱氨酸312(C312);YKL-5-124对CDK7的抑制引发不同于THZ1的转录特征,对RNA Pol II CTD磷酸化没有显示出可辨别的作用;概括了THZ1介导的对基因表达和CTD磷酸化的影响。当与CDK12/13抑制剂THZ531组合时。
参考文献 References 1. Olson CM, et al. Cell Chem Biol. 2019 Mar 6. pii: S2451-9456(19)30067-4. View Related Products by Target Cyclin-dependent Kinase (CDK)

 YKL-5-124物理化学性质

分子式 C28H33N7O3
分子量 515.618
储存条件 2-8°C,干燥,密封

 YKL-5-124安全信息

危害码 (欧洲) Xi