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  • 常用中文名:VU0652957
  • 常用英文名:VU0652957
  • CAS号:1976050-09-5
  • 分子式:C16H10F3N5
  • 分子量:329.286
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
  • 发布时间:2020-01-12 08:10:50
  • 更新时间:2024-09-16 16:58:06
  • VU0652957(VU2957,Valiglurax)是一种有效的选择性mGlu4阳性变构调节剂(PAM),钙动员人mGlu4/Gqi5检测中EC50为64.6 nM;在物种间表现出优异的药代动力学(低CLps,%F>35%),可接受的CYP曲线(>30 uM对3A4,2D6和2C9,12.5 uM对2C19和1.5 uM对1A2),没有CYP诱导或时间依赖性抑制和跨物种的优异代谢物覆盖;也显示出有吸引力的预测的人PK参数(CLP 5-9mL/min/kg,Vds 1-2L/kg和t1/2 2-4小时)。

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英文名 VU0652957
描述 VU0652957(VU2957,Valiglurax)是一种有效的选择性mGlu4阳性变构调节剂(PAM),钙动员人mGlu4/Gqi5检测中EC50为64.6 nM;在物种间表现出优异的药代动力学(低CLps,%F>35%),可接受的CYP曲线(>30 uM对3A4,2D6和2C9,12.5 uM对2C19和1.5 uM对1A2),没有CYP诱导或时间依赖性抑制和跨物种的优异代谢物覆盖;也显示出有吸引力的预测的人PK参数(CLP 5-9mL/min/kg,Vds 1-2L/kg和t1/2 2-4小时)。
参考文献 References 1. Panarese JD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Nov 1. pii: S0960-894X(18)30853-9. View Related Products by Target mGluR
分子式 C16H10F3N5
分子量 329.286