英文名 | SHP2 inhibitor 14 |
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描述 | SHP2抑制剂14是一种新型有效,选择性,变构,口服acitve SHP2抑制剂,IC50为28 nM;抑制KYSE-520细胞中的p-ERK,IC50为93 nM,显示抗增殖作用,IC50为0.167 uM;表现出可接受的稳定性在小鼠肝微粒体中(Cl=36.8,uL/min/mg,T1/2=60.2分钟)并且足够可溶(pH=6.8平衡溶解度=0.42mM)以实现PK药代动力学评估;在皮下植入KYSE520癌细胞系的小鼠体内调节MAPK信号传导。 |
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参考文献 | References 1. Bagdanoff JT, et al. J Med Chem. 2019 Feb 8. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b01725. View Related Products by Target Protein Phosphatase/PTP |
分子式 | C21H24Cl2N6O2 |
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分子量 | 463.363 |