| 英文名 | BRD3731 |
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| 英文别名 |
(4R)-3-(2,2-dimethylpropyl)-4,7,7-trimethyl-4-phenyl-2,6,8,9-tetrahydropyrazolo[3,4-b]quinolin-5-one
(R)-BRD3731 5H-Pyrazolo[3,4-b]quinolin-5-one, 3-(2,2-dimethylpropyl)-1,2,4,6,7,8-hexahydro-4,7,7-trimethyl-4-phenyl-, (4R) BRD3731 (BRD-3731 |
| 描述 | BRD3731是一种有效的选择性GSK3β抑制剂,IC50为15 nM,对GSK3β的选择性比GSK3α高14倍(IC50=215 nM);在311种激酶的药盒中显示出优异的选择性,对GSK3β突变体(D133E)的效力降低)IC50为53 nM;在HL-60 AML细胞系中从20μM开始诱导β-连环蛋白稳定化,降低β-连环蛋白S33/37/T41磷酸化并诱导β-连环蛋白S675磷酸化,导致β-连环蛋白增加。 |
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| 参考文献 | References 1. Wagner FF, et al. Sci Transl Med. 2018 Mar 7;10(431). pii: eaam8460. View Related Products by Target GSK-3 |
| 分子式 | C24H31N3O |
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| 分子量 | 377.532 |