2088355-90-0

• 常用中文名：MALT1 paracaspase inhibitor 3
• 常用英文名：MALT1 paracaspase inhibitor 3
• CAS号：2088355-90-0
• 分子式：C₂₄H₃₄BrFN₆O₄
• 分子量：569.476
• 发布时间：2020-01-11 21:11:55
• 更新时间：2024-07-19 10:41:25
• MALT1半胱天冬酶抑制剂3是MALT1半胱天冬酶的有效,特异性共价抑制剂,Ki为10 nM,与Z-VRPR-fmk相比,体外和体内效力提高10倍和100倍；与催化半胱氨酸共价结合(C464)MALT1诱导MALT1寡聚化；在Raji GloSensor MALT1蛋白酶抑制(IC50=60 nM)和OCI-Ly3生长抑制测定(IC50=0.1 uM)中表现出有效活性,通过减少细胞增殖和增加细胞凋亡选择性抑制MALT1依赖性细胞系的生长；下调IL10蛋白在体外和体内的表达,还降低ABC DLBCL细胞中的STAT3磷酸化；抑制体内ABC DLBCL肿瘤的生长。

名称

• 英文名: MALT1 paracaspase inhibitor 3

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₄BrFN₆O₄
• 分子量: 569.476

生物活性

• 描述: MALT1半胱天冬酶抑制剂3是MALT1半胱天冬酶的有效,特异性共价抑制剂,Ki为10 nM,与Z-VRPR-fmk相比,体外和体内效力提高10倍和100倍；与催化半胱氨酸共价结合(C464)MALT1诱导MALT1寡聚化；在Raji GloSensor MALT1蛋白酶抑制(IC50=60 nM)和OCI-Ly3生长抑制测定(IC50=0.1 uM)中表现出有效活性,通过减少细胞增殖和增加细胞凋亡选择性抑制MALT1依赖性细胞系的生长；下调IL10蛋白在体外和体内的表达,还降低ABC DLBCL细胞中的STAT3磷酸化；抑制体内ABC DLBCL肿瘤的生长。
• 参考文献: References 1. Fontán L, et al. J Clin Invest. 2018 Jul 19. pii: 99436. View Related Products by Target Caspase