2139330-34-8

• 常用中文名：SERCA2a activator A
• 常用英文名：SERCA2a activator 1
• CAS号：2139330-34-8
• 分子式：C₃₂H₂₉N₃O₄S
• 分子量：551.661
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2020-01-11 21:58:50
• 更新时间：2024-01-14 10:54:48
• SERCA2a激活剂A是一种新型的sarco/内质网Ca2+依赖性ATP酶2a(SERCA2a)激活剂,可激活心脏SR囊泡的Ca2+依赖性ATP酶活性,但不激活缺乏受磷蛋白(PLN)的骨骼肌SR囊泡的Ca2+依赖性ATP酶活性；与PLN结合(Kd=75 uM),减弱其对SERCA2a的抑制；增强收缩和舒张大鼠心脏的功能。

名称

• 英文名: SERCA2a activator A

物化性质

• 分子式: C₃₂H₂₉N₃O₄S
• 分子量: 551.661

生物活性

• 描述: SERCA2a激活剂A是一种新型的sarco/内质网Ca2+依赖性ATP酶2a(SERCA2a)激活剂,可激活心脏SR囊泡的Ca2+依赖性ATP酶活性,但不激活缺乏受磷蛋白(PLN)的骨骼肌SR囊泡的Ca2+依赖性ATP酶活性；与PLN结合(Kd=75 uM),减弱其对SERCA2a的抑制；增强收缩和舒张大鼠心脏的功能。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  SERCA2a[1]

• 体外研究: SERCA2a激活剂1(化合物A)激活心肌肌浆网(SR)小泡的Ca2+依赖性atp酶活性,而激活缺乏磷蛋白的骨骼肌SR小泡的atp酶活性。表面等离子共振分析揭示了SERCA2a激活剂1与印尼国家电力公司之间的直接相互作用,表明SERCA2a激活剂1与印尼国家电力公司的结合减弱了其对SERCA2a的抑制,导致SERCA2a的激活[1]。SERCA2a激活剂1也增加了离体成年大鼠心肌细胞的Ca2+瞬变和收缩松弛。在离体灌流的大鼠心脏中,SERCA2a激活剂1增强收缩和舒张功能[1]。
• 体内研究: SERCA2a激活剂1(化合物A；30mg/kg；静脉注射；雄性Wistar大鼠)治疗能显著增强麻醉正常大鼠的舒张功能[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(7-8周龄)[1]剂量：30mg/kg给药：静脉注射结果：麻醉正常大鼠舒张功能明显增强。
• 参考文献:

  [1]. Kaneko M, et al. A pyridone derivative activates SERCA2a by attenuating the inhibitory effect of phospholamban. Eur J Pharmacol. 2017 Nov 5;814:1-8.