钙通道

钙通道是一种离子通道，对钙离子具有选择性渗透性。它有时是电压依赖性钙通道的同义词，尽管也存在配体门控钙通道。电压门控钙（CaV）通道催化Ca2 +快速，高选择性地流入细胞，尽管细胞外Na +浓度高70倍。一些钙通道阻滞剂具有减慢心率的额外好处，可以进一步降低血压，缓解胸痛（心绞痛）和控制心律不齐。

马尼地平

Manidipine是钙离子通道阻断剂,有降压作用。

• CAS号：89226-50-6
• 分子式：C₃₅H₃₈N₄O₆
• 分子量：610.699
• 类别：钙通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：722.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：125-128ºC
• 闪点：390.4±32.9 °C

Isradipine-d3

依拉地平-d3(PN 200-110-d3)是氘标记的依拉地平。依拉地平(PN 200-110)是一种口服活性L型钙通道阻滞剂。依拉地平作为一种强大的外周血管扩张剂,是一种对心脏和外周循环有选择性作用的二氢吡啶钙拮抗剂。依拉地平是治疗帕金森病的一种潜在可行的神经保护剂[1][2][3]。

• CAS号：1189959-59-8
• 分子式：C₁₉H₁₈D₃N₃O₅
• 分子量：374.40600
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VK-II-36

VK-II-36是一种卡维地洛类似物,可抑制肌浆网Ca2+释放,但不阻断β受体。VK-II-36抑制早期和延迟后去极化诱发的触发活动【1】。

• CAS号：955371-66-1
• 分子式：C₂₆H₂₆N₂O₅
• 分子量：446.50
• 类别：钙通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：698.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：376.3±31.5 °C

L-苯丙氨酸-3-13C

L-苯丙氨酸-3-13C((S)-2-氨基-3-苯丙酸-3-13C)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。

• CAS号：136056-02-5
• 分子式：C₈₁₃CH₁₁NO₂
• 分子量：166.18200
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：270-275ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：N/A

3,4-二甲氧基苯乙酸甲酯

Methyl homoveratrate是RWJ-26240 的体内代谢物,可在血浆、尿液和粪便中检测到。McN5691 (RWJ-26240) 是一种电压依赖性钙通道 (calcium channel) 阻滞剂。

• CAS号：15964-79-1
• 分子式：C₁₁H₁₄O₄
• 分子量：210.227
• 类别：钙通道

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：285.4±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：121.6±23.2 °C

Cav 3.2 inhibitor 4

Cav3.2抑制剂4(化合物21)是一种有效的外周限制性选择性T型钙通道(Cav3.2)抑制剂,IC50为0.6μM。Cav 3.2抑制剂4可用于心房颤动的研究[1]。

• CAS号：1416984-93-4
• 分子式：C₂₁H₃₂Cl₂N₄O₃
• 分子量：459.41
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

硫酸长春质碱

硫酸长春碱((+)-3,4-二氢冠状腺嘌呤硫酸盐)是从马达加斯加长春花中分离出来的生物碱,抑制电压控制的L型钙通道,具有抗癌和降压活性[1]。

• CAS号：153230-94-5
• 分子式：C₂₁H₂₆N₂O₆S
• 分子量：434.51
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SERCA2a activator A

SERCA2a激活剂A是一种新型的sarco/内质网Ca2+依赖性ATP酶2a(SERCA2a)激活剂,可激活心脏SR囊泡的Ca2+依赖性ATP酶活性,但不激活缺乏受磷蛋白(PLN)的骨骼肌SR囊泡的Ca2+依赖性ATP酶活性；与PLN结合(Kd=75 uM),减弱其对SERCA2a的抑制；增强收缩和舒张大鼠心脏的功能。

• CAS号：2139330-34-8
• 分子式：C₃₂H₂₉N₃O₄S
• 分子量：551.661
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JTV-519 free base

JTV-519 free base (K201 free base) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 free base (K201 free base) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 free base (K201 free base) 是一种心脏保护剂。

• CAS号：145903-06-6
• 分子式：C₂₅H₃₂N₂O₂S
• 分子量：424.59900
• 类别：钙通道

• 密度：1.153 g/cm3
• 沸点：615.133ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：325.821ºC

Bay-K-8644((R)-(+)-)

Bay-K-8644 (R)-(+)- 是钙离子通道抑制剂。Bay-K-8644 (R)-(+)- 抑制 Ba2+电流 (IBa),IC50 为 975 nM。

• CAS号：98791-67-4
• 分子式：C₁₆H₁₅F₃N₂O₄
• 分子量：356.297
• 类别：钙通道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：429.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：213.4±28.7 °C

MONIRO-1

MONIRO-1是一种T型和N型钙通道阻滞剂,对hCav2.2、hCav3.1、hCav3.2和hCav3.3的IC50值分别为34、3.3、1.7和7.2µM【1】。

• CAS号：1909225-94-0
• 分子式：C₂₃H₂₄ClFN₄O₃
• 分子量：458.91
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

尼伐地平

Nilvadipine 是一种有效的钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂,IC50 为 0.1 nM。

• CAS号：75530-68-6
• 分子式：C₁₉H₁₉N₃O₆
• 分子量：385.371
• 类别：钙通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：526.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：148-150ºC
• 闪点：272.3±30.1 °C

α-D-Gal-(1→4)-β-D-Gal-(1→4)-β-D-Glc-1→O-sphingosine

Globotriaosylsphingosine (lyso-Gb3) 抑制成纤维细胞的生长,以及它们向肌成纤维细胞的分化和胶原蛋白的表达。Globotriaosylsphingosine 可用于法布里病的研究。

• CAS号：126550-86-5
• 分子式：C₃₆H₆₇NO₁₇
• 分子量：785.91400
• 类别：钙通道

• 密度：1.37g/cm3
• 沸点：1005.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：562.1ºC

Lercanidipine-d3 hydrochloride

乐卡地平-d3盐酸盐是氘标记的乐卡地平。乐卡地平是一种亲脂的第三代二氢吡啶钙通道阻滞剂(DHP-CCB)。乐卡地平具有持久的降压作用和肾脏保护作用[1][2][3]。

• CAS号：1189954-18-4
• 分子式：C₃₆H₃₉ClD₃N₃O₆
• 分子量：651.20700
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ω-Agatoxin TK

ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。

• CAS号：158484-42-5
• 分子式：C₂₁₅H₃₃₇N₆₅O₇₀S₁₀
• 分子量：
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氨氯地平

Amlodipine是长效的钙离子阻断剂。

• CAS号：88150-42-9
• 分子式：C₂₀H₂₅ClN₂O₅
• 分子量：408.876
• 类别：钙通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：527.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：178-179ºC
• 闪点：272.6±30.1 °C

Ω-芋螺毒素

ω-Conotoxin GVIA 是一种 N 型钙通道 (Ca2+ channel) 抑制剂。

• CAS号：106375-28-4
• 分子式：C₁₂₀H₁₈₂N₃₈O₄₃S₆
• 分子量：3037.35000
• 类别：钙通道

• 密度：1.71
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马来酸氨氯地平

Amlodipine马来酸盐是一长效钙离子通道阻断剂。

• CAS号：88150-47-4
• 分子式：C₂₄H₂₉ClN₂O₉
• 分子量：524.948
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：527.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：272.6ºC

尼卡地平

尼卡地平(Nicardipine; YC-93)是一种钙通道拮抗剂,已被广泛应用于控制的严重高血压等疾病,缺血性中风,脑外伤,脑出血等。

• CAS号：55985-32-5
• 分子式：C₂₆H₂₉N₃O₆
• 分子量：479.52500
• 类别：钙通道

• 密度：1.23 g/cm3
• 沸点：603.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：136-138ºC
• 闪点：318.7ºC

盐酸苄普地尔

Bepridil hydrochloride hydrate ((±)-Bepridil hydrochloride hydrate) 是非选择性的,长效的钙离子通道 (Ca+ channel) 拮抗剂,钠离子、钾离子通道 (Na+, K+ channel) 抑制剂,具有抗心绞痛和抗 I 型心律失常作用。Bepridil hydrochloride hydrate 也是心脏 Na+/Ca2+ 交换 (NCX1) 抑制剂。Bepridil hydrochloride hydrate 可用于心血管疾病的研究。

• CAS号：74764-40-2
• 分子式：C₂₄H₃₇ClN₂O₂
• 分子量：421.01600
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：91 ±2°
• 闪点：N/A

盐酸维拉帕米-d3-1

维拉帕米-d3-1(盐酸)是氘标记的盐酸维拉帕米[1]。盐酸维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,也是一种强效口服活性的第一代P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。盐酸维拉帕米也抑制CYP3A4。盐酸维拉帕米具有高血压、心律失常和心绞痛研究的潜力[2][3][4]。

• CAS号：2714485-49-9
• 分子式：C₂₇H₃₆D₃ClN₂O₄
• 分子量：494.08
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HUP30

HUP30是一种血管舒张剂。HUP30刺激可溶性鸟苷酸环化酶,激活K+通道,阻断细胞外Ca2+内流[1]。

• CAS号：312747-21-0
• 分子式：C₁₄H₁₅N₃O₃S
• 分子量：305.35200
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cavα2δ1&NET-IN-1

Cavα2δ1和NET-IN-1(化合物59S)是电压门控钙通道(Cavα1δ-1)的α2δ-1亚基和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)的双重抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-1以112 nM的Ki抑制Cavα。Cavα2δ1和NET-IN-1以383nM的Ki和67nM的IC50抑制NET。Cavα2δ1和NET-IN-1可用于疼痛的研究[1]。

• CAS号：2314361-39-0
• 分子式：C₂₃H₂₆N₄O₂S
• 分子量：422.54
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MRS 1523

MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中,MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。

• CAS号：212329-37-8
• 分子式：C₂₃H₂₉NO₃S
• 分子量：399.54600
• 类别：腺苷受体

• 密度：1.1g/cm3
• 沸点：551.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：287.2ºC

鼠特灵

Norbormide 通过阻断钙离子通道显示出血管收缩活性。Norbormide 的活性具有物种和组织特异性,与内皮无关,并且仅限于大鼠的外周动脉。Norbormide 也是一种毒物,在小鼠、仓鼠、豚鼠和兔子中的口服 LD50 分别为2250、140、620 和 1000 mg/kg。

• CAS号：991-42-4
• 分子式：C₃₃H₂₅N₃O₃
• 分子量：511.57
• 类别：钙通道

• 密度：1.346g/cm3
• 沸点：780.539ºC at 760 mmHg
• 熔点：190-198ºC
• 闪点：>230 °F

Homo-VK-II-36

SOICR-IN-1(化合物32)是一种储存过载诱导钙释放(SOICR)抑制剂,IC50值为14.6μM。SOICR-IN-1可用于心律失常的研究[1]。

• CAS号：1479049-35-8
• 分子式：C₂₇H₂₈N₂O₅
• 分子量：460.52
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

桂利嗪

Cinnarizine是抗组胺剂和钙通道阻断剂, 促进脑血流, 用于治疗脑中风, 创伤后脑症状, 脑动脉硬化。

• CAS号：298-57-7
• 分子式：C₂₆H₂₈N₂
• 分子量：368.514
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：509.2±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：117-120ºC
• 闪点：229.8±14.6 °C

ISX-9

ISX-9是一种成人神经干细胞分化的小分子诱导剂。

• CAS号：832115-62-5
• 分子式：C₁₁H₁₀N₂O₂S
• 分子量：234.274
• 类别：钙通道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：468.1±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：236.9±25.9 °C

苯磺酸氨氯地平

Amlodipine苯磺酸盐是长效钙离子通道抑制剂。

• CAS号：111470-99-6
• 分子式：C₂₆H₃₁ClN₂O₈S
• 分子量：567.051
• 类别：钙通道

• 密度：1.227g/cm3
• 沸点：527.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：199-201°C
• 闪点：272.6ºC

硝苯地平

Nifedipine 是有效的钙离子通道 (calcium channel) 阻滞剂,常用于治疗心肌功能不全。

• CAS号：21829-25-4
• 分子式：C₁₇H₁₈N₂O₆
• 分子量：346.335
• 类别：自噬

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：475.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：171-175 °C
• 闪点：241.2±28.7 °C