前往化源商城

钙通道是一种离子通道,对钙离子具有选择性渗透性。它有时是电压依赖性钙通道的同义词,尽管也存在配体门控钙通道。电压门控钙(CaV)通道催化Ca2 +快速,高选择性地流入细胞,尽管细胞外Na +浓度高70倍。一些钙通道阻滞剂具有减慢心率的额外好处,可以进一步降低血压,缓解胸痛(心绞痛)和控制心律不齐。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

马尼地平

Manidipine是钙离子通道阻断剂,有降压作用。

  • CAS号:89226-50-6
  • 分子式:C35H38N4O6
  • 分子量:610.699
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:722.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:125-128ºC
  • 闪点:390.4±32.9 °C

ACT-709478

ACT-709478 是一种有效、选择性、可口服、可透过血脑屏障的 T 型电压门控钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂,对 Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3,Cav1.2 的 IC50 值分别为 6.4,18,7.5 和 2410 nM。ACT-709478 对大鼠、小鼠、狗和猕猴的 T-type calcium channel 都有作用,物种差异不大。ACT-709478 可用于全身性癫痫的研究。

  • CAS号:1838651-58-3
  • 分子式:C22H18F3N5O
  • 分子量:425.41
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Isradipine-d3

依拉地平-d3(PN 200-110-d3)是氘标记的依拉地平。依拉地平(PN 200-110)是一种口服活性L型钙通道阻滞剂。依拉地平作为一种强大的外周血管扩张剂,是一种对心脏和外周循环有选择性作用的二氢吡啶钙拮抗剂。依拉地平是治疗帕金森病的一种潜在可行的神经保护剂[1][2][3]。

  • CAS号:1189959-59-8
  • 分子式:C19H18D3N3O5
  • 分子量:374.40600
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

戈洛帕米

Gallopamil (Methoxyverapamil) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil),也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium)拮抗剂。Gallopamil 可以作用于血管系统,心脏及其淋巴结构。Gallopamil 以浓度依赖性方式抑制酸分泌,IC50 为 10.9 μM.

  • CAS号:16662-47-8
  • 分子式:C28H40N2O5
  • 分子量:521.08900
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.068g/cm3
  • 沸点:605.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:320.2ºC

VK-II-36

VK-II-36是一种卡维地洛类似物,可抑制肌浆网Ca2+释放,但不阻断β受体。VK-II-36抑制早期和延迟后去极化诱发的触发活动【1】。

  • CAS号:955371-66-1
  • 分子式:C26H26N2O5
  • 分子量:446.50
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:698.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:376.3±31.5 °C

SNX-482

SNX-482,是蜘蛛 Hysterocrates gigas 中的肽基毒素,是一种有效的,高亲和力,选择性和电压依赖性 R 型 CaV2.3 通道阻滞剂,IC50 为 30 nM。SNX-482 具有镇痛作用。

  • CAS号:203460-30-4
  • 分子式:C192H274N52O60S7
  • 分子量:
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

伊加地平

Iganidipine 是一种钙离子通道拮抗剂。

  • CAS号:119687-33-1
  • 分子式:C28H38N4O6
  • 分子量:526.62500
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.164g/cm3
  • 沸点:641.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:341.8ºC

L-苯丙氨酸-3-13C

L-苯丙氨酸-3-13C((S)-2-氨基-3-苯丙酸-3-13C)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。

  • CAS号:136056-02-5
  • 分子式:C813CH11NO2
  • 分子量:166.18200
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:270-275ºC (dec.)(lit.)
  • 闪点:N/A

trans-Ned 19,荧光标记完整细胞中的NAADP受体

trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂,抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。

  • CAS号:1354235-96-3
  • 分子式:C30H31FN4O3
  • 分子量:514.59100
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(-)-白花前胡甲素

(-)-前胡素A是从前胡根中分离得到的天然产物。(-)-前胡素A通过激活NO/cGMP信号通路来放松回肠和气管平滑肌。(-)-前胡素A主要通过作为Ca2+内流阻断剂对高血压具有显著的治疗作用[1]。

  • CAS号:14017-71-1
  • 分子式:C21H22O7
  • 分子量:386.40
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:486.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:211.5±28.8 °C

3,4-二甲氧基苯乙酸甲酯

Methyl homoveratrate是RWJ-26240 的体内代谢物,可在血浆、尿液和粪便中检测到。McN5691 (RWJ-26240) 是一种电压依赖性钙通道 (calcium channel) 阻滞剂。

  • CAS号:15964-79-1
  • 分子式:C11H14O4
  • 分子量:210.227
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:285.4±25.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:121.6±23.2 °C

Cav 3.2 inhibitor 4

Cav3.2抑制剂4(化合物21)是一种有效的外周限制性选择性T型钙通道(Cav3.2)抑制剂,IC50为0.6μM。Cav 3.2抑制剂4可用于心房颤动的研究[1]。

  • CAS号:1416984-93-4
  • 分子式:C21H32Cl2N4O3
  • 分子量:459.41
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-氨基乙基联苯基硼酸酯

2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3R 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。

  • CAS号:524-95-8
  • 分子式:C14H16BNO
  • 分子量:225.094
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:325.3±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:192-194 °C(lit.)
  • 闪点:150.6±25.7 °C

Ca2+通道激动剂1

Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂和 Cdk2 的抑制剂,EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。

  • CAS号:1402821-24-2
  • 分子式:C19H26N6O
  • 分子量:354.45
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

硫酸长春质碱

硫酸长春碱((+)-3,4-二氢冠状腺嘌呤硫酸盐)是从马达加斯加长春花中分离出来的生物碱,抑制电压控制的L型钙通道,具有抗癌和降压活性[1]。

  • CAS号:153230-94-5
  • 分子式:C21H26N2O6S
  • 分子量:434.51
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

异速甾醇3

Isotachysterol 3 是 1,25-二氢维生素 D3 的类似物。Isotachysterol 3 刺激老年大鼠肠道钙运输 (calcium transport) 和骨钙动员。

  • CAS号:22350-43-2
  • 分子式:C27H44O
  • 分子量:384.63800
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

替鲁地平盐酸盐

Teludipine 是一种亲脂性的钙通道 (Calcium channel) 抑制剂。

  • CAS号:108700-03-4
  • 分子式:C28H39ClN2O6
  • 分子量:535.07200
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:584.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:307.4ºC

SERCA2a activator A

SERCA2a激活剂A是一种新型的sarco/内质网Ca2+依赖性ATP酶2a(SERCA2a)激活剂,可激活心脏SR囊泡的Ca2+依赖性ATP酶活性,但不激活缺乏受磷蛋白(PLN)的骨骼肌SR囊泡的Ca2+依赖性ATP酶活性;与PLN结合(Kd=75 uM),减弱其对SERCA2a的抑制;增强收缩和舒张大鼠心脏的功能。

  • CAS号:2139330-34-8
  • 分子式:C32H29N3O4S
  • 分子量:551.661
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

JTV-519 free base

JTV-519 free base (K201 free base) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 free base (K201 free base) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 free base (K201 free base) 是一种心脏保护剂。

  • CAS号:145903-06-6
  • 分子式:C25H32N2O2S
  • 分子量:424.59900
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.153 g/cm3
  • 沸点:615.133ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:325.821ºC

S-维拉帕米

(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。

  • CAS号:36622-28-3
  • 分子式:C27H39ClN2O4
  • 分子量:491.06300
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Bay-K-8644((R)-(+)-)

Bay-K-8644 (R)-(+)- 是钙离子通道抑制剂。Bay-K-8644 (R)-(+)- 抑制 Ba2+电流 (IBa),IC50 为 975 nM。

  • CAS号:98791-67-4
  • 分子式:C16H15F3N2O4
  • 分子量:356.297
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:429.2±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:213.4±28.7 °C

MONIRO-1

MONIRO-1是一种T型和N型钙通道阻滞剂,对hCav2.2、hCav3.1、hCav3.2和hCav3.3的IC50值分别为34、3.3、1.7和7.2µM【1】。

  • CAS号:1909225-94-0
  • 分子式:C23H24ClFN4O3
  • 分子量:458.91
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

尼伐地平

Nilvadipine 是一种有效的钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂,IC50 为 0.1 nM。

  • CAS号:75530-68-6
  • 分子式:C19H19N3O6
  • 分子量:385.371
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:526.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:148-150ºC
  • 闪点:272.3±30.1 °C

α-D-Gal-(1→4)-β-D-Gal-(1→4)-β-D-Glc-1→O-sphingosine

Globotriaosylsphingosine (lyso-Gb3) 抑制成纤维细胞的生长,以及它们向肌成纤维细胞的分化和胶原蛋白的表达。Globotriaosylsphingosine 可用于法布里病的研究。

  • CAS号:126550-86-5
  • 分子式:C36H67NO17
  • 分子量:785.91400
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.37g/cm3
  • 沸点:1005.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:562.1ºC

Lercanidipine-d3 hydrochloride

乐卡地平-d3盐酸盐是氘标记的乐卡地平。乐卡地平是一种亲脂的第三代二氢吡啶钙通道阻滞剂(DHP-CCB)。乐卡地平具有持久的降压作用和肾脏保护作用[1][2][3]。

  • CAS号:1189954-18-4
  • 分子式:C36H39ClD3N3O6
  • 分子量:651.20700
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

泛托法隆

Fantofarone 是钙离子通道 (Calcium Channel) 的强效拮抗剂。

  • CAS号:114432-13-2
  • 分子式:C31H38N2O5S
  • 分子量:550.70900
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.16g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

毒胡萝卜素

Thapsigargin 是一种微粒体 Ca2+-ATPase 抑制剂。

  • CAS号:67526-95-8
  • 分子式:C34H50O12
  • 分子量:650.754
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:699.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:209.0±25.0 °C

ω-Conotoxin CnVIIA

ω-Conotoxin CnVIIA 是一种 27 个氨基酸的神经肽毒素,是一种 N 型钙电流 (N-type calcium current) 阻滞剂。

  • CAS号:760212-36-0
  • 分子式:C110H179N39O36S7
  • 分子量:2848.29
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ω-Agatoxin TK

ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。

  • CAS号:158484-42-5
  • 分子式:C215H337N65O70S10
  • 分子量:
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氨氯地平

Amlodipine是长效的钙离子阻断剂。

  • CAS号:88150-42-9
  • 分子式:C20H25ClN2O5
  • 分子量:408.876
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:527.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:178-179ºC
  • 闪点:272.6±30.1 °C